适应症适用于治疗过敏性结膜炎的体征和症状。用法用量推荐剂量为患眼每次1-2滴,每日2次,间隔6-8小时以上。不良反应已有报告,用药后头痛的发生率为7%。下列不良反应已有报告,发生率小于5%:乏力,视力模糊,烧灼或刺痛感,感冒综合征,眼干,异物感,充血,过敏,角膜炎,眼睑水肿,恶心,咽炎,瘙痒,鼻炎,鼻窦炎及味觉倒错。相当一部分的不良反应和疾病本身的症状相似。
药动力学在人类局部滴眼后,只有极少量奥洛他定进入全身循环。在2次有关健康志愿者(共24人)的研究中,双眼滴用0.15%的奥洛他定滴眼液,每12小时1次,共用2周,血浆浓度普遍低于可检测值(0.5ng/mL)。仅在用药后2小时内有些血浆样本中可检测到奥洛他定,浓度为0.5-1.3ng/mL。血浆半衰期约为3小时,主要由肾脏排出约60-70%的原药。在尿中发现2种代谢产物单一去甲和N-氧化物,浓度很低。药物作用如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。药理毒理以500mg/公斤/日和200mg/公斤/日的剂量分别给小鼠和大鼠口服奥洛他定,未引起癌变。按每滴40uL算,这些剂量比最大的人眼推荐用量大78,125和31,250倍。在体外进行的细菌逆转突变试验,体外哺乳动物染色体畸变测试或小鼠微核试验等未观察到诱发突变的可能性。 给雄和雌的大鼠口服最大人眼推荐用量的62,500倍剂量的奥洛他定后,生育指数稍有下降且受孕率下降;口服最大人眼推荐用量的7,800倍时未发现影响生育功能。
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毛真 主治医师 中山大学中山眼科中心
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黄学林 主任医师 广东省妇幼保健院
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黄学林 主任医师 广东省妇幼保健院
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吕林 主任医师 中山大学中山眼科中心