葛根素注射液,适应症为可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋。成份葛根素注射液主要成份为葛根素。化学名称:8-β-D-葡萄吡喃糖-4′,7-二羟基异黄酮。化学结构式:分子式:C21H20O9分子量:416.38葛根素注射液为注射剂,其使用的辅料为:丙二醇、枸橼酸钠、枸橼酸、依地酸二钠、亚硫酸氢钠、盐酸。葛根素注射液性状本品为无色至微黄色的澄明液体。3适应症可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋。4规格2ml:0.1g5用法用量静脉滴注。每次200~400mg,加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,每日一次,10~20天为一疗程,可连续使用2~3个疗程。超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5g。6不良反应1.个别病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等消化道反应,继续用药自行消失。2.少数病人可出现皮疹、过敏性哮喘、过敏性休克、发热等过敏反应,极少数病人出现溶血反应,一旦出现上述不良反应,应立即停药并对症治疗。3.偶见急性血管内溶血:寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。7禁忌严重肝、肾功能不全、心力衰竭及其他严重器质性疾病患者禁用。2.对本药过敏或过敏体质者禁用。
葛根素注射液注意事项1.有出血倾向者慎用。2.本品长期低温(10℃以下)存放可能析出结晶,此时可将安瓿置温水中,待结晶溶解后仍可使用。3.血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。4.合并糖尿病患者,应用生理盐水稀释本品后静滴。5.使用本品者应定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规。6.出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者,需立即停药,及时治疗。9孕妇及哺乳期妇女用药在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下,孕妇慎用。由于葛根素在组织分布广,在尚未清楚葛根素是否可以通过母乳排出的情况下,不建议在哺乳期使用。10儿童用药葛根素虽然具有体内吸收快、分布快、消除快的特点,但考虑到儿童的生理特点,在剂量减少的情况下,慎用。11老年用药对肝、肾功能正常的患者,本品适用老年患者使用,但超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5克,考虑到老年患者肾功能下降,应在医生的监护下使用。12药物相互作用本药为含酚羟基的化合物,遇碱溶液变黄,与金属离子形成络合物等。因此,使用过程中,不宜在碱液中长时间放置,应避免与金属离子接触。13药物过量未进行该项实验且无可靠参考文献。14药理毒理葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷,为血管扩张药,有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量,改善微循环和抗血小板聚集的作用。动物试验表明:⑴葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用,而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质;⑵葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用;⑶葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用,可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张,于静脉注射30mg/Kg后,冠脉血流量可增加40%,血管阻力降低29%;⑷葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。小鼠静脉、腹腔注射葛根素的LD50分别为634.3mg/Kg、1412.2mg/Kg。动物长期毒理实验表明,葛根素无蓄积毒性,对心、肝、脾、肺、肾等无明显毒性。致突变试验显示,葛根素无任何致突活性。致畸试验表明,葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。15药代动力学动物实验表明,小鼠静脉注射葛根素后,随着给药剂量的增加,药物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80、10.37、4.65hr),分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53、0.64、0.67hr);葛根素静脉注射5mg/Kg,健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)分别为10.3、74.0min,平均滞留时间(MRT)为1.28hr,稳态表观分布容积(Vss)为0.298L/Kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高;睾丸、肌肉和脾脏次之;并可通过血脑屏障进入脑内,但含量较低。
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