抗癫痫药,于1993年首次在英国上市。加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药,它是γ-氨基丁酸的衍生物,其药理作用与现有的抗癫痫药不同,最近研究表明加巴喷丁的作用是改变代谢产生的。药理毒理:加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其它抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其他抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。用于常规抗癫痫药不能满意控制或不能耐受的局限性发作的癫痫患者,以及局限性发作并继而全身化的癫痫患者的附加治疗。制备方法:1-1-环己烷二乙酸单甲酯和氯甲酸乙酯(溶于含三乙胺的丙酮中)的及叠氮钠水溶液反应,得到的产物在盐酸中回流,即得加巴喷丁。
药理作用加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确,但动物试验提示,与其他上市的抗惊厥药物相似,加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示,加巴喷丁具有抗癫痫作用,但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。适应症难治的不全性癫痫。有报道,抗焦虑药加巴喷丁和抗病毒药伐昔洛韦)联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。不良反应包括嗜睡,眩晕,行走不稳,疲劳感。这些副作用常见于用药早期。只要从小剂量开始,缓慢地增加剂量,多数人都能耐受。儿童偶尔会急躁易怒,停药以后会消失。用法用量第一次睡前服300毫克。以后每天增加300毫克,用量可以高达每天3600毫克上述剂量需分三次服用。注意事项对本药过敏者禁用。
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王向宇 主任医师 暨南大学附属第一医院
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王向宇 主任医师 暨南大学附属第一医院
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王向宇 主任医师 暨南大学附属第一医院
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王向宇 主任医师 暨南大学附属第一医院
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