其中包括速效的硝酸甘油，即“三硝”。当心绞痛突然发作时，将一片（0.5毫克）“三硝”放在舌下含化，一般1～2分钟即可缓解。因为硝酸甘油有扩张血管作用，可造成血压下降。
治疗心绞痛目前证实有肯定性疗效的药物大致分为四大类：
第一类是硝酸酯类，也是常用治疗冠心病、心绞痛的基础药物。其中包括速效的硝酸甘油，即“三硝”。当心绞痛突然发作时，将一片（0.5毫克）“三硝”放在舌下含化，一般1～2分钟即可缓解。因为硝酸甘油有扩张血管作用，可造成血压下降。因此，不可大量连续用药。若1～2片药物不能缓解，应考虑急性心肌梗死的可能，需住院进行诊治。
另一些药属于作用时间较长的，如消心痛（即二硝）、长效心痛治、德瑞宁等。
前者每次口服2片（10毫克，也可用作紧急情况下口含用），每日3-4次，起持续预防心绞痛的作用。
硝酸甘油片需放在褐色小瓶内保存，并要壁光、防潮、防热。如药片放在舌下无辛辣感，说明药物存放过久，已经失效。保健盒里的硝酸甘油应半年左右更换一次。有人初期服用上述药物会产生头痛、头胀，这是药物引起脑血管扩张的结果。因此，用药初期应从小剂量开始，如先从1/3或1/2片用起，以后逐渐增加到常用量；或先在饭后服药，减缓药物吸收的速度，待习惯后再改为空腹用药。
最近还出现一种硝酸甘油贴片，用时将药膜贴在皮肤较薄处，如胸前等部位，每24小时更换一片。由于药物被缓慢、均匀地吸收，血液中药物浓度平稳，可防治夜间心绞痛发作，也可避免病人夜间起床服药，影响睡眠。
第二类是钙离子拮抗剂，常用的有异博定（停）、心痛定、硫氮酮。
心痛定还具有降低血压的作用，因此适用于高血压合并心绞痛的患者。每日用药3～4次，每次10毫克。
第三类是β-受体阻断剂，常用药有心得安（普萘洛尔）、氨酰心安、倍他乐克、康心等。
这类药除可减少心肌耗氧量外，还有明显减慢心率的作用。心绞痛发作的同时合并心率快的患者，适宜用此类药物。心得安每次一片（10毫克），每日3～4次。哮喘患者禁用。
第四类是中草药，因为冠心病心绞痛在中医学上属于血瘀、痰阻、阳虚等症，因此治疗上则为活血化瘀、宣阳通痹、开胸祛痰。
常用的中成药有冠心苏合丸、速效救心丸、复方丹参滴丸、参芍片、地奥心血康、舒心口服液、活血片、三七片等。