近日，南开大学药学院陈悦教授课题组在抗癌症干细胞药物研究方面取得突破性进展，研究成果发表在国际著名学术刊物《药物化学期刊》（J.Med.Chem.）上。陈悦教授和中国医学科学院血液学研究所高瀛岱教授为共同通讯作者。在本研究中，药学院青年教师张泉、卢亚欣博士，硕士生丁亚辉、翟佳黛等同学完成了多个方面的重要工作。
据课题组介绍，癌症干细胞可以分化产生肿瘤中的各种癌细胞，虽然在肿瘤中的含量低，其致癌能力却可达到普通癌细胞的1000倍以上，是很多癌症形成、发展、复发和耐药的根源。靶向癌症干细胞，将给癌症治疗带来革命性的进步。只有选择性杀灭癌症干细胞，才有望大幅降低癌症复发的几率，在一定程度上实现某些癌症的根治。但是，由于癌症干细胞很强的抗药性，目前很难发现可以选择性抑制癌症干细胞的化合物，而已报道的抗癌症干细胞的候选药物也很少。
然而课题组发现了一系列可选择性杀灭急性白血病干细胞的化合物，这些化合物能够降低急性白血病细胞中干细胞的含量，从而降低白血病细胞在动物模型中的致癌能力。这些化合物属于中药植物中常见的一类化合物：倍半萜内酯。倍半萜内酯多达4000多种。课题组将筛选出的倍半萜内酯先导化合物MCL转化为水溶性的前药DMAMCL，使之在酸性条件下可长期稳定地保存，在生理条件下（中性）可缓慢释放出活性药物MCL，并通过口服降低其进入血液循环中的速度，从而有效地控制药物在血液中的浓度，使得药物能够在达到有效浓度的同时，也不容易过高而产生副作用。在多个白血病动物模型试验中，DMAM－CL比现有的抗急性白血病药物有很大的优势，不仅能够取得95%以上的癌细胞抑制率，还可观察到部分动物长期无病生存的结果。DMAMCL在动物中的副作用也很小，即便是长期数倍于有效剂量给药的情况下，也没有观察到副作用，这与现有绝大多数抗癌药物副作用大的特点形成鲜明的对比。
陈悦表示，如果该药物能够进入临床试验阶段，那么其对癌症病人的治疗效果，将是非常令人期待的。
陈悦教授于美国诺特丹大学获博士学位，2007年到南开大学药学院任教。5年来陈悦教授不仅承担了国家自然科学基金项目、天津市重点项目，同时还获霍英东教育基金会高等院校青年教师基金应用研究课题资助。
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