α受体阻滞药的代表药物有：哌唑嗪、多沙唑嗪、酚妥拉明、苯氧苄胺、乌拉地尔、酮色林。目前用于治疗高血压是选择性的α受体阻滞药。此类药物有对抗交感神经递质的动、静脉收缩作用，达到血管扩张、血压降低的目的。代表药物是盐酸哌唑嗪。与β受体阻滞药比较，这类药对血糖、血脂代谢影响都较小。
其中，哌唑嗪常与β受体阻滞药或利尿药合用，容易引起直立性低血压，所以在开始服用该药时应采取从小剂量开始逐渐增加剂量的办法，可避免上述不良反应，其作用时间短，每日需要2~3次给药。多沙唑嗪因起效慢，引起的直立性低血压及反射性心动过速明显比哌唑嗪要少，同时，多沙唑嗪作用时间长，可每日给药1次。酚妥拉明及苯氧苄胺是老一代药，偶尔作为嗜铬细胞瘤切除术中用药。乌拉地尔静脉使用治疗急性、围术期的高血压并不引起颅内压的升高，而其他血管扩张药有引起颅内压升高的不良反应，因此，乌拉地尔可用于神经手术中。
不良反应常见于首次服药时称为“首剂现象”。表现有头晕、晕厥、心悸等，尤其是直立体位、饥饿、低盐时更易发生，α受体阻滞药有哪些不良反应？
1、直立性低血压，为这类药物的主要不良反应，在首次给药时，老年患者更容易发生。为避免首剂低血压的发生，建议首次给药放在睡觉前，并且首剂减半。乌拉地尔引起首剂低血压的机会相对较少，在给药过程中，应嘱患者画在体位变化时动作要慢，必要时减少给药剂量或换用其他种类的抗高血压药物。
2、心动过速，为药物扩血管作用反射性激活交感神经系统所致，临床上为减轻这种不良反应的发生，常与β受体阻滞药合用治疗高血压。
3、水钠潴留，长期应用α受体阻滞药可能引起这种不良反应，同时药物的抗高血压作用减弱。合用利尿药可以减轻或避免其发生。
4、耐药现象，即用某一剂量控制血压一段时间后，又出现血压升高的现象。克服方法为采用间隔1周增加1次剂量，可以加大到每次5毫克。
5、其他不良反应，一般包括头晕、头痛、乏力、口干、恶心、便秘、皮疹等，必要时停药，长期使用时，10%~15%患者因不良反应而停药。长期用药不良反应有减轻趋势。
