药品名称:马来酸多潘立酮片
功效主治:由胃排空延缓、胃食管反流、食道炎引起的消化不良症如上腹饱胀、疼痛,胃肠胀气,恶心呕吐。本品适用于上消化道动力失调而导致的各种病症,如急、慢性胃炎、亚急性胃炎以及由糖尿病引起的胃轻瘫等。也可治疗因服用抗帕金森氏类多巴胺受体激动剂而导致的各种胃肠道反应。
用法用量:治疗上消化道动力失调,成人常用口服剂量为一次10mg,一天3~4次,饭前15~30分钟或就寝时服用。对病情严重或已产生耐受性的患者,可增至每次口服20mg,一天3~4次。对因服用抗帕金森氏类多巴胺受体激动剂而导致的恶心呕吐,成人可采用口服剂量为一次20mg,一天3~4次。恶心呕吐因静滴抗帕金森氏多巴胺受体激动剂引起,治疗剂量则需增加。
化学成分:马来酸多潘立酮
性状:本品为粉红色簿膜衣片
药理作用:本品为外周多巴胺受体阻滞剂,直接作用于胃肠壁。本品能有效地增进胃蠕动,提高食管下部括约肌的张力,防止胃-食道返流增进胃蠕动,促进胃十二指肠的协同作用,从而有利于胃排空,减少食物在小肠的运送时间,抑制恶心呕吐,并能有效地防止胆汁返流,不影响胃液分泌。本品不易通过血脑屏障,对脑内多巴胺受体无抑制作用。因此,一般无中枢神经、精神副作用。 药动学:本品口服后吸收迅速,15-30分钟可达血药峰值浓度。其中,以胃肠局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有。本品几乎全部在肝内代谢。半衰期约为7小时。通过尿液排泄量为31%,粪便排泄量为66%。
药物相互作用:1.与吩噻嗪类、丁酰苯类、萝芙藤生物碱类制剂合用时,易出现内分泌功能调节异常或锥体外系症状,需慎用。 2.正在使用洋地黄的患者慎用。 3.与抗胆碱能药物合用时,可能会抑制本品治疗消化不良的作用。 4.理论上本品具胃动力作用,它可能会影响同时服用药物的吸收,尤其对缓释制剂或肠溶包衣制剂等口服制剂。但对使用地高辛或对乙酰氨基酚稳定的患者合用本品时,对这些药物的血药浓度无任何影响。 5.本品不增加神经镇静剂的作用。 6.本品可抑制多巴胺能神经激动剂的外周作用(消化不良、恶心和呕吐),对中枢无影响。 7.本品主要靠CYP3A4代谢,依据体外试验,与CYP3A4抑制剂合用时,本品的血药浓度增加。CYP3A4抑制剂有:咪唑类抗真菌药,大环内酯类抗生素,HIV蛋白分解酶抑制剂和奈法唑酮。
不良反应:1.消化系统:偶见腹泻、便秘、腹痛、腹部压迫感,极少见口渴、胸痛、恶心、呕吐、腹胀、一过性痉挛。 2.本品可影响位于血脑屏障外的脑垂体,可逆性升高血中催乳激素水平,从而引起溢乳和男子女性化乳房。 3.偶见皮疹、荨麻疹等过敏反应。 4.血脑屏障发育不成熟(幼儿)或有障碍时,与成人不同,可能出现神经系统等锥体外系症状,停药后可消失。 5.休克:可引起休克、过敏症状(皮疹、皮肤发红、呼吸困难、颜面浮肿、口唇浮肿等),应注意观察,出现这些症状时应立即停药,并采取适当的措施。
禁忌症:禁用于刺激胃运动可能产生危险(如胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔)的患者,催乳素分泌性垂体瘤或催乳素腺瘤患者。
注意事项:1.本品主要在肝脏代谢,所以肝功能损害的患者服用本品应加注意。 2.肾功能不全或尿潴留患者服用本品应加注意。严重肾功能不全患者(血清肌酐〉6mg/100ml),本品的消除半衰期由7.4小时增加到20.8小时,但其血药浓度低于健康志愿者。由于极少数原形药物经尿排泄,因此肾功能不全的患者音效服药可能不需调整剂量。但需重复给药时,应根据肾功能损害的严重程度将服用次数减为1~2次/日,同时剂量酌减。需延长治疗的患者,应接受定期检查。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女服用本药的安全性尚未建立。 1.在动物实验中,本品用量至160mg/kg/日时未见出现致畸作用,临床上未发现任何增加畸形危险性的证据,但对于孕妇或可能妊娠的妇女,只有在治疗的益处大于危害时才可谨慎使用。 2.在鼠动物试验中,本品可透过母乳(主要以代谢产物排泄:2.5mg/kg用量口服及静脉给药后,母乳中药物最高浓度分别为40ng/ml,800ng/ml)。本品在人体中也有透过母乳的可能性,但对新生儿的安全性尚未确定。因此,对于哺乳期妇女,只有在治疗的益处大于危害时可谨慎使用。【儿童用药】儿童应避免过量,需慎用。尤其对1岁以下婴儿应慎重,3岁以下婴幼儿应避免连用7天以上。本品几乎不通过血脑屏障,不会诱发神经系统副作用,但对血脑屏障发育不完善的1岁以下婴儿,可引起神经系统副作用,需慎用。【老年患者用药】老年患者用药同成人。 过量时可出现嗜睡、方向感丧失,特别在儿童可出现锥体外系症状。抗胆碱能药物、 抗帕金森氏病药物或具有抗胆碱能作用的抗组胺药,有助于控制锥体外系症状。过量时无特殊解毒剂,必要时可采取活性炭洗胃等辅助手段,并进行密切的观察。
贮藏方法:密闭,置阴凉处保存。