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注射用硫酸卡那霉素的用药说明书
药品名称:注射用硫酸卡那霉素
功效主治:本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌 属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染, 如肺炎、败血症、腹腔感染等,常需与其他抗菌药物联合应 用。
用法用量:1.成人常用量 肌内注射或静脉滴注,一次0.5g,每 12小时1次;或按体重7.5mg/kg,每12小时1次,成人每 日用量不超过1.5g,疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂 量应适当减少。 2.小儿常用量 肌内注射或静脉滴注,按体重一日15~ 25mg/kg,分2次给药。 3.硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作冲洗液。0.1%溶液亦 可用于气溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔内给药。 4.肾功能减退时的用量:肌酐清除率50~90mg/分时用 正常剂量的60%~90%,每12小时1次(正常剂量为每次 7.5mg/kg,每12小时1次);肌酐清除率10~50ml/分时用 正常剂量的30%~70%,每12~18小时1次;肌酐清除率
化学成分:硫酸卡那霉素
性状:本品为白色或类白色的粉末。
药理作用:硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠 杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆 菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、 耶尔森菌属等均有良好抗菌作用;流感嗜血杆菌、布鲁菌属、 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等对本品也大多敏感。卡那霉素 对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定 作用,对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链 球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。 近年来耐药菌株显著增多,由于某些细菌产生氨基糖苷类钝 化酶,使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完 全交叉耐药,与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。 本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白 质合成。【药代动力学】肌内注射本品后迅速吸收,于1~2小时达血药峰浓度。 一次肌内注射0.5g后平均血药峰浓度(Cmax)为20mg/L。血 消除半衰期(t1/2?)为2~4小时,血清蛋白结合率低。肾功能 减退者t1/2?可显著延长。卡那霉素在体内可分布到各种组织, 在肾脏皮质细胞中积蓄,胸水、腹水中浓度较高,可穿过胎 盘进入胎儿体内。胆汁与粪便中的浓度则较低。本品很少进 入脑脊液中。本品在体内不代谢,主要经肾小球滤过后由尿 排出,给药后24小时内尿中排出80%~90%。血液透析和 腹膜透析可清除相当药量。
药物相互作用:1.与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用,可 增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。 2.与神经肌肉阻断药合用,可加重神经肌肉阻滞作用, 导致肌肉软弱、呼吸抑制等。 3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或 去甲万古霉素)等合用,或先后连续局部或全身应用,可能 增加耳毒性与肾毒性。 4.与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾 毒性。 5.与多粘菌素类注射剂合用,或先后连续局部或全身 应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。 6.其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或 先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。
不良反应:1.在疗程中可能发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感, 此为影响耳蜗神经所致。少数患者,尤其原来有肾功能减退 者可在停药后发生,须引起注意。影响前庭神经功能时可出 现眩晕、步履不稳,但并不多见。 2.可出现血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、 恶心、呕吐、极度口渴等肾毒性反应。 3.偶可出现呼吸困难、嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现 象。 4.其他不良反应有头痛、皮疹、药物热、口周麻木、 白细胞减低、嗜酸性粒细胞增多、肌注局部疼痛等。
禁忌症:对本品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。
注意事项:1.对一种氨基糖苷类抗生素,如链霉素、庆大霉素、 阿米卡星等过敏的患者,可能对本品也过敏。 2.在用药过程中应注意进行下列检查: (1)尿常规检查和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性 反应。 (2)听力检查或听电图尤其高频听力测定,对老年人更 为重要。 3.有条件时应监测血药浓度,尤其新生儿,老年和肾 功能减退的患者。每12小时给药1次时,血药峰浓度宜保 持在15~30?g/ml,谷浓度5~10?g/ml;每24小时用药1 次时血药峰浓度宜保持56~64?g/ml,谷浓度【孕妇及哺乳期妇女用药】在孕妇用药中本品属D类,即对人类有危害,但用药后 可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织,有引起胎儿 听力损害的可能。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。 本品在乳汁中分泌量很低,但通常在用药期间仍宜暂停哺 乳。【儿童用药】本品属氨基糖苷类,在儿科中应慎用,尤其早产儿及新 生儿中不宜应用,因其肾脏组织尚未发育完全,故使本类药 物的半衰期延长,药物可能在体内积蓄而产生毒性反应。【老年患者用药】老年患者应用本品易引起各种毒性反应,因此有条件时 应在疗程中监测血药浓度,此外老年患者的肾功能有一定程 度的生理性减退,即使其肾功能测定值在正常范围内仍应采 用较小治疗量。【药物过量】由于缺少特异性拮抗剂,卡那霉素过量或引起毒性反应 时,主要用对症疗法和支持疗法,同时补充大量水分。血液 透析或腹膜透析有助于从血中清除卡那霉素。
网友点评 注射用硫酸卡那霉素
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