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二盐酸奎宁注射液的用药说明书
药品名称:二盐酸奎宁注射液
功效主治:用于治疗脑型疟疾和其它严重的恶性疟。
用法用量:1 成人用量按体重5-10mg/kg(最高量500mg),加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注,4小时滴完,12小时后重复1次,病情好转后改口服。 2 小儿用量剂量同成人,按体重5~10mg/kg(最高量500mg)。
化学成分:本品主要成分为二盐酸奎宁 化学名为6'–甲氧基–(8a,9R)–辛可宁–9–醇的二盐酸盐
性状:本品为无色或微黄色的澄明液体
药理作用:奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作
药物相互作用:1制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收; 2抗凝药与奎宁合用后,抗凝作用可增强; 3肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同,可能会引起呼吸抑制; 4奎尼丁与奎宁合用,金鸡纳反应可增加; 5尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度与毒性的增加; 6与维生素K合用可增加奎宁的吸收; 7与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺(trimethofenzamide)、氨基苷类抗
不良反应:1 本品每日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应,此与水杨酸反应大致相似,有耳鸣、头痛、恶心、呕吐,视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药后常可恢复; 2 24小时内剂量大于4g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野缩小、复视、弱视等; 3 大剂量中毒时,除上述反应加重外,还可抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等,多死于呼吸麻痹; 4 少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重金鸡纳反应; 5 少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死; 6 奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等。 7 静脉滴注应密切观察血压变化。
禁忌症:孕妇禁用。
注意事项:1 对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。 2 对诊断的干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。 3 静脉推注易致休克,所以严禁静脉推注。
贮藏方法:遮光,密闭保存。
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