药品名称:氨甲苯酸
功效主治:用于手术、内科疾病中纤维蛋白溶解亢进所致的出血。适用于肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术时的异常出血,妇产科和产后出血及肺结核咯血、痰中带血、血尿,前列腺肥大出血、上消化道出血等。
用法用量:①口服:每次0.25~0.5g,每日3次。②静注:每次0.1~0.3g,以5%~10%葡萄糖注射液或生理盐水10~20ml稀释。1日量不得超过0.6g,儿童每次0.1g。
化学成分:尚不明确。
性状:白色或类白色的鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。
药理作用:氨甲苯酸为促凝血药。血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素等。正常情况下,血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上,赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。氨甲苯酸的立体构型与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。
药物相互作用:(1)与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌;(2)口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的危险。
不良反应:氨甲苯酸与6-氨基己酸相比,抗纤溶活性强5倍。不良反应极少见。长期应用未见血栓形成,偶有头昏、头病、瞳部不适。有心肌梗死倾向者应慎用。
禁忌症:尚不明确。