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尼索地平片的用药说明书
药品名称:尼索地平片
功效主治:原发性轻、中度高血压症。
用法用量:口服,成人每次5~10mg,每日1 次。
化学成分:尼索地平
性状:本品为棕色薄膜衣片,除去膜衣后显黄色。
药理作用:尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩 张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善氧供,减少后负荷而减少氧耗。治疗剂 量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产 生耐受性。 【药代动力学】口服几乎完全吸收,有明显肝脏首过效应,生物利用度为4%~8%,口服后99%与蛋 白结合,口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢,70%由尿排出,10%~15%原形和代 谢产物由粪便排出。半衰期(t1/2)在病人间变异较大,单剂量口服半衰期(t1/2)为11.4 小时,而反复给药为14小时。老年人及肝病患者Cmax和AUC可以增加。
药物相互作用:1.与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用,应注意体位性低血压。 2.与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高,作用加强。 3.奎尼丁可能使本品药时曲线下面积(AUC)轻度减少,可能需要调整本品剂量。 4.利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用,需调整本品 剂量。
不良反应:1. 循环系统:有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感、肢体下垂部位浮肿。 2. 精神神经系统:有时出现无力、肌痛、头痛、头晕、耳鸣、乏力,较少数可有胸痛。 2. 消化系统:有时出现恶心、腹胀满、腹痛、腹泻、便秘。 3. 肝脏:有时出现GOT、GPT、ALP的异常。 4. 肾脏:有时出现BUN异常。 5. 过敏症:有时出现皮疹。 6. 偶见尿频、牙龈增生、男性乳房女性化。
禁忌症:1. 孕妇及哺乳期妇女禁用。动物试验,大量可致指(趾)畸形,在孕妇的安全性不能 确定。 2. 休克患者禁用。 3. 对本品过敏者禁用。
注意事项:1.血压过度低的患者、严重肝功能障碍的患者、高龄患者应慎用。 2.停药时应逐渐减量。 3.个别患者开始治疗或合并饮酒,可能影响驾驶或操纵机器的能力。【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
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