药品名称:奥沙利铂
功效主治:用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。
化学成分:奥沙利铂
性状:白色或类白色冻干疏松块状物或粉末
药理作用: 该品出现铂类化合物的一般毒性反应。出现种属特异的心脏毒性。该品未出现顺铂的肾脏毒性,亦无卡铂的骨髓毒性。该品属于新的铂类衍生物,该品通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。该品与DNA结合迅速,最多需15分钟,而顺铂与DNA的结合分为两个时相,其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后,通过测定白细胞的加合物,可显示其存在。复制过程中的DNA合成,其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制,某些对顺铂耐药的细胞系,该品治疗有效。
药物相互作用: 因与氯化钠和碱性溶液(特别是5-氟脲嘧啶)之间存在配伍禁忌,该品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。体外研究显示,在红霉素、水杨酸盐、紫杉醇和丙戊酸钠等化合物存在的情况下,该品的蛋白结合无明显变化。在动物和人的体内研究中显示,与5-氟脲嘧啶联合应用具有协同作用。
不良反应:1造血系统:该品具有一定的血液毒性。当单独用药时,可引起下述不良反应:贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少,有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加;2消化系统:单独应用该品,可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药;3神经系统:以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。甚至类似于喉痉挛的临床表现而无解剖学依
禁忌症:奥沙利铂禁用于以下病人 :已知对奥沙利铂过敏者 ;哺乳期妇女 ; 在第1疗程开始前已有骨髓抑制者,如中性粒细胞计数 < 2 x 10/L和/或血小板计数 <100 x 10/L ;在第1疗程开始前有周围感觉神经病变伴功能障碍者 ;有严重肾功能不全者(肌酐清除率小于30 mL/分)。
注意事项:医生应向患者说明患者在用药期间不应接触冷刺激,尽量用温水洗手、洗脚,喝温水等,防止冷刺激对末梢神经的刺激,引起手足麻木、脱屑,手套征,袜子征,甚至手足知觉丧失。不要使用含铝的注射材料 ;未经稀释不能使用 ;不得用盐溶液配制或稀释该品 ;不要与其它任何药物混合或经同一个输液通道同时使用,(特别是5-氟尿嘧啶,碱性溶液,氨丁三醇,和含辅料氨丁三醇的亚叶酸类药品)。奥沙利铂输完后需冲洗输液管道。奥沙利铂与亚叶酸可通过在注射部位前使用Y 型输液管连接器同时给予,置Y形管于紧靠静脉穿刺端,但是2种药物不能混入同一个输液袋中。亚叶酸必须用等渗溶液,如5%葡萄糖,配制输注液,不要用盐或碱溶液。输注奥沙利铂后,需冲洗输液管。只能使用推荐的溶剂(见后)。如果配制的溶液中有任何沉淀物,都不能再使用,且应该按照法规要求对危险品的处理原则进行销毁。
贮藏方法:遮光、密闭,在25℃以下保存。