功效主治：用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。
用法用量：本品推荐剂量为350mg／m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。剂量调整：对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数＜500／mm3），中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38℃，中性粒细胞计数＜1000／mm3，或严重腹泻（需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg／m2减至300mg／m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg／m2减量至250mg／m2。延迟给药：患者中性粒细胞计数未恢复至1500／mm3以上前请勿使用本品。当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。特殊人群：肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由（ULN）的1.0～1.5时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。对该人群应经常进行全血细胞计数。当患者的胆红素超过正常值上限1.5倍时，不可用本品治疗。肾功能受损的患者：本品不宜用于肾功能不良的患者。老年人：未对老年人进行过特殊药代动力学研究。但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退机率很大，选择剂量时须谨慎
化学成分：盐酸伊立替康的分子式为C33H39CIN4O6，分子量为623,15
性状：本品为淡黄色或黄色的疏松块状物或粉末
药理作用：
品的活性成分为盐酸伊立替康三水化合物，赋形剂包括 ：山梨糖醇，乳酸和注射用水。溶液的pH值用氢氧化钠调到3.5。 本品为抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂(L-抗肿瘤和免疫抑制剂)。伊立替康是喜树碱的半合成衍生物，能特异性抑制DNA拓扑异构酶I。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤，从而阻断DNA复制叉，由此产生细胞毒性。这种细胞毒性是时间依赖性的，并特异性作用于S期。在体外实验中，并未发现伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效识别，且显示出对阿霉素和长春花碱耐药的细胞系仍有细胞毒作用。另外，在体内实验中，伊立替康对鼠肿瘤模型显示了广谱的抗瘤活性(PO3胰导管腺癌，MA-16/C乳腺癌，C38和C51结肠腺癌)，并有抗人异种移植肿瘤的活性(CO-4结肠腺癌，MX-1乳腺癌，St-5和SC-6胃腺癌)。伊立替康对表达P-糖蛋白MDR的肿瘤(长春新碱和阿霉素耐药的P388白血病)也有抗瘤活性。 本品除具有抗肿瘤活性外，最相关的药理学作用为抑制乙酰胆碱酯酶。 临床资料 ：临床试验在超过980例经含5-FU方案化疗失败的转移性结直肠癌患者中进行。本品的疗效在其中76例患者中得到评估，这些病人在进入试验时，病例记载5-FU方案化疗后仍出现病变进展。
药物相互作用：
关于本品与其他药物的相互作用，尚无这方面的临床研究。伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，具有抗胆碱脂酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。
不良反应：
经765例观察发现，在使用推荐剂量350 mg/m2本品时，有一些可能与使用本品有关的不良反应。 胃肠道 ：迟发性腹泻 - 腹泻(用药24小时后发生)是本品的剂量限制性毒性反应，在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有20%发生严重腹泻。出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天。有个别病例出现伪膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实(难辨梭状芽胞杆菌)。恶心与呕吐 ：使用止吐药后10%患者发生严重恶心及呕吐。其他胃肠反应 ：腹泻及/或呕吐伴随脱水症状已有报导。少于10%的患者发生与本品及/或氯苯哌酰胺治疗有关的便秘。少见发生肠梗阻报道。其他轻微反应如厌食、腹痛及粘膜炎。 血液学 ：中性粒细胞减少症是剂量限制性毒性。78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症，严重者(中性粒细胞计数< 500/mm3)占22.6%。在可评价的周期内，18%的患者出现中性粒细胞计数<1,000/mm3，其中7.6%中性粒细胞计数< 500/mm3。中性粒细胞减少症是可逆的和非蓄积的，到最低点的中位时间为8天，通常在第22天完全恢复正常。6.2%的患者(按周期为1.7%)出现严重中性粒细胞减少症合并发热。10.3%的患者(按周期为2.5%)出现感染 ；5.3%的患者(按周期为1.1%)出现严重中性粒细胞减少症引起的感染，2例死亡。贫血的发生率为58.7%(其中8%血红蛋白< 8 g/dL ；0.9%血红蛋白< 6.5 g/dL)。7.4%的患者(按周期为1.8%)出现血小板减少症(< 100,000/mm3)，其中0.9%血小板计数小于等于50,000/mm3，按周期为0.2%)。几乎所有患者均在第22天恢复。在上市后使用中，曾报道一例因抗血小板抗体导致外周血小板减少症的病例。 急性胆碱能综合征 ：9%的患者出现短暂、严重的急性胆碱能综合征，主要症状为 ：早发性腹泻及其他症状，例如用药后第一个24小时内发生腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪及流涎增多。以上症状于阿托品治疗后消失。 其他副作用 ：早期的反应如呼吸困难、肌肉收缩、痉挛及感觉异常等均有报道。少于10%的患者出现严重乏力，其与使用本品的确切关系尚未阐明。常见脱发，为可逆的。12%的患者在无感染及严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热。轻度皮肤反应，变态反应及注射部位的反应尽管不常见，但也有报道。 实验室检查：血清中短暂、轻至中度转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高的发生率分别为9.2%、8.1%、1.8%(指在无进展性肝转移的患者)。7.3%的患者出现短暂的、轻至中度血清肌酐水平升高。
禁忌症：禁用于有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。对盐酸伊立替康三水合物或本品中的赋型剂有严重过敏反应史的患者。孕期和哺乳期妇女。胆红素超过正常值上限的1.5倍的患者。严重骨髓功能衰竭的患者和WHO行为状态评分> 2的患者。 警告：本品应在专业使用细胞毒化疗药物的单位，并在有经验的肿瘤医生的指导下使用。考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药 ： 患者具有危险因素，特别是WHO行为状态评分=2。 在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告，(当迟发性腹泻一旦发生，需立即和持续给予大量液体及抗腹泻治疗)，建议医院应对这类患者严格管理。 本品不能静脉推注，静脉滴注时间亦不得<30分钟或>90分钟。
注意事项：与其他抗肿瘤药物一样，本品在准备和操作时都需谨慎。眼镜、口罩、手套等都是必需的。如本品溶液或输注的溶液接触到皮肤，应立即用肥皂和清水彻底冲洗。如本品溶液或输注的溶液接触到粘膜，应立即用清水冲洗。 静脉输液前的准备 ：与其他注射用药一样，本品溶液的准备需遵循无菌原则。用校准的注射器从小瓶中抽取所需剂量，注入装有0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液的250 mL输液袋或瓶中，用手摇晃使之完全混匀。本品滴注液应输入外周或中央静脉。不可静脉推注，输液时间不得少于30分钟，亦不得超过90分钟。请勿与其他药物混合输注。 处置 ：所有用于稀释或输注的材料的处置均需按照细胞毒药物的标准处理程序进行。 对驾驶和操作机器能力的影响 ： 在使用本品24小时内，有可能出现头晕及视力障碍，因此，建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。 老年人 ： 出于各项生理功能的减退机率很大，尤其是肝功能减退，因此对老年患者选择本品剂量时应谨慎。 肠梗阻患者 ： 禁用本品，直至肠梗阻缓解后方可使用。 肾功能不良的患者 ：对这类人群的研究尚未开展。 对妊娠与哺乳的影响 ： 关于妊娠妇女使用本品尚无报道。在兔和大鼠实验中发现有胚胎毒性，胎儿毒性及致畸性。因此，妊娠期间不能使用本品。育龄妇女在接受本品治疗期间及治疗结束后至少3个月应采取避孕措施，应避免怀孕。在哺乳大鼠的乳汁中发现C-伊立替康，但目前尚无法证实伊立替康是否也会从人类乳汁分泌。但因为可能对哺乳婴儿造成的不良反应，在使用本品期间应停止母乳喂养。
过量处理 目前尚无过量报道。I期研究中，在严密观察下剂量曾高达750 mg/m2，最显著的不良反应是严重中性粒细胞减少症和腹泻。因而，以防使用过量，应在专科医院治疗。目前尚无已知的本品解毒剂
贮藏方法：未开瓶的药品储存期为36个月。本品溶液内不含抗菌防腐剂，故一旦溶解稀释后应立即使用。如在严格的无菌条件下（如在层流工作台上）进行溶解、稀释，本品溶液在首次打开后可在室温下保存12小时，在2-8°C保存24小时。小瓶装本品静脉滴注浓缩液需避光保存
