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氨苯蝶啶片的用药说明书
药品名称:氨苯蝶啶片
功效主治:主要治疗水肿性疾病,包括充血性心力衰竭、肝硬化腹 水、肾病综合征等,以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留, 主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多,并拮抗其他利尿 药的排钾作用。也可用于治疗特发性水肿。
用法用量:1.成人常用量 口服。开始每日25~100mg,分2次 服用,与其他利尿药合用时,剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最 大剂量不超过每日300mg。 2.小儿常用量 口服。开始每日按体重2~4mg/kg或按体表面积 120mg/m2,分2次服,每日或隔日疗法。以后酌情调整剂量。最大剂量不 超过每日6mg/kg或300mg/m2。
化学成分:氨苯蝶啶
性状:本品为黄色片。
药理作用:本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换, 从而使Na+、C1-、水排泄增多,而K+排泄减少。【药代动力学】口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为 40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用,达峰时间为6小时,作用持续时 间7~9小时。T1/2为1.5~2小时,无尿者每日给药1~2次时延长至10小时, 每日给药4次时延长至9~16小时(平均12.5小时)。吸收后大部分迅速由 肝脏代谢,经肾脏排泄,少数经胆汁排泄。
药物相互作用:(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素 作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作 用。 (2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。 (3)非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用, 且合用时肾毒性增加 (4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。 (5)多巴胺加强本药的利尿作用。 (6)与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。 (7)与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库 存血(含钾30mmol/L,,库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转 换酶抑制剂,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。 (8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血 症的机会减少。 (9)本药使地高辛半衰期延长。 (10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 (11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。 (12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿 作用。 (13)因可使血尿酸升高,与噻嗪类和袢利尿剂合用时可使血尿酸进 一步升高,故应与治疗痛风的药物合用。 (14)可使血糖升高,与降糖药合用时,后者剂量应适当加大。
不良反应:(1)常见的主要是高钾血症。 (2)少见的有:①胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等;②低 钠血症;③头晕、头痛;④光敏感。 (3)罕见的有:①过敏,如皮疹、呼吸困难;②血液系统损害,如粒细 胞减少症甚至粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血(干扰叶 酸代谢);③肾结石,有报道长期服用本药者肾结石的发生率为1/1500。其机 理可能是由于本药及其代谢产物在尿中浓度过饱和,析出结晶并与蛋白基 质结合,从而形成肾结石。
禁忌症:高钾血症时禁用。
注意事项:(1)下列情况慎用:①无尿;②肾功能不全;③糖尿 病;④肝功能不全;⑤低钠血症;⑥酸中毒;⑦高尿酸血症或有痛风病史者;⑧ 肾结石或有此病史者。 (2)对诊断的干扰:①干扰荧光法测定血奎尼丁浓度的结果;②使下列 测定值升高,血糖(尤其是糖尿病)、血肌酐和尿素氮(尤其是有肾功能损 害时)、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿尿酸排泄量。使血钠下降。 (3)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等 副作用。如每日给药一次,应于早晨给药,以免夜间排尿次数增多。 (4)用药前应了解血钾浓度。但在某些情况下血钾浓度并不能真正反 应体内钾潴量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症, 酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。 (5)服药期间如发生高钾血症,应立即停药,并作相应处理。 (6)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的 生物利用度。【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)动物实验显示本药能透过胎盘,但 在人类的情况尚不清楚。 (2)在母牛的实验显示本药可由乳汁分泌,在人类的情况不清楚。【老年患者用药】老年人应用本药较易发生高钾血症和肾损害。
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