药品名称：注射用硼替佐米
功效主治：

本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近-次治疗中病情还在进展。

化学成分：

分子式：C19H25BN4O4 分子量：384。24 本品主要成份为硼替佐米，其化学名称为：[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪羧基)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸

性状：本品为白色或类白色块状物或粉末
药理作用：

硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。

不良反应：

在两项临床研究中，228名多发性骨髓瘤患者接受本品治疗，剂量为1.3mg/m2，每周注射2次，连续注射2周后停药10天(即21天为1个疗程)，最多持续8个疗程。最常见的不良事件有虚弱(包括疲劳、不适和乏力)(65%)、恶心(64%)、腹泻(51%)、食欲下降(包括厌食)(43%)、便秘(43%)、血小板减少(43％)、周围神经'病(包括周围感觉神经病和周围神经病加重) (37%)、发热(36％)、呕吐(36％)和贫血(32％)。 14％的患者至少有过一次4级不良反应，最常见的不良反应为血小板减少(3％)和中性粒细胞减少症(3％)。

禁忌症：2011年12月8号，药监局下文，要求西安杨森公司对楷莱、万珂两款产品采取措施控制风险。明确要求杨森召回所有批号楷莱，停止销售万珂。

本品的推荐剂量为单次注射1.3 mg／㎡，每周注射2次，连续注射2周(即在第1、4、日和11天注射)后停药10天(即从第12至第2l天)。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。在临床研究中，被确认完全有效的患者再接受另外2个周期的注射用硼替佐米治疗。建议有效的患者接受8个周期的注射用硼替佐米治疗。

贮藏方法：在25℃（15~30℃）避光处保存