药品名称:盐酸巴氨西林片
功效主治:适用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿系统感染及皮肤软组织感染。
用法用量:口服。 1.成人:常用量 一次0.4g,一日2次。重症者,一次0.8g,一日2次。 2.治疗单纯性淋病:本品1.6g加丙磺舒1g单剂量口服。 3.小儿:常用量 一次12.5mg/kg,一日2次。重症者,剂量加倍。
化学成分:盐酸巴氨西林
性状:本品为白色或类白色的薄膜衣片。
药理作用:巴氨西林系氨苄西林甲戊酯,在体外无抗菌活性,在体内吸收过程中被肠壁的非特 异性酯酶水解为氨苄西林而发挥其抗菌作用。氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对 多种革兰阳性菌和革兰阴性菌有效。对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄 球菌具较强抗菌活性,但稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用, 对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放 线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具 抗菌活性,部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。 氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。【药代动力学】本品口服吸收迅速且完全。吸收后前期药物迅速水解,释放出氨苄西林。口服本品 0.4g后血药浓度的达峰时间(Tmax)约0.5~1小时。血药峰浓度(Cmax)为7mg/L, 与口服1g氨苄西林相似。 氨苄西林对胃酸稳定,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑 脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血浆蛋白结合率 为20%。 本品血消除半衰期(T1/2β)约为1小时。口服3小时后,约70%~75%以氨苄西林 原形经肾排泄。
药物相互作用:1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因 而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2β)延长,毒性也可能增加。 2.本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。 3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。 4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。 5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。 6.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因此不宜 与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。 7.本品可加强华法林的作用。
不良反应:1.过敏反应:斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应(过 敏性休克)等。 2.消化道反应:腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。 3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。 4.肝功能异常:如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。 5.偶见间质性肾炎。 6.二重感染:长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或 白念珠菌感染。
禁忌症:1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。 2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
注意事项:1.患者每次开始服用本品前,必须先进行青霉素皮试。 2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎 用。 3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用 本品,并采取相应措施。 4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。 5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用本品前应进行暗视野检查,并至少在4 个月内,每月接受血清试验一次。 6.长期或大剂量服用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。 7.对实验室检查指标的干扰:(1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验 法不受影响;(2)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究,因此孕妇一般 避免使用,仅在有明确指征时应用本品。 2.本品可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等,故 哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。【老年患者用药】老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
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