药品名称:氯磺丙脲片
功效主治:适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰岛 β细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。本品还可用于中枢性 尿崩症。
用法用量:口服 常用量一次0.1-0.3g,一日一次。开始在早餐前服0.1- 0.2g,以后每周增加50mg,一般剂量每日0.3g,最大剂量每日0.5g;分次服 可减少胃肠反应,也可改善高血糖的控制。对成人尿崩症,每日0.1-0.2g,一 次服,每2-3日按需递增50mg,最大剂量0.5g。
化学成分:氯磺丙脲
性状:本品为白色片。
药理作用:本品为降血糖药。 1. 刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和 分泌胰岛素的功能; 2. 通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生 作用,肝生成和输出葡萄糖减少; 3. 也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作 用),因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。 此外,本品还具有抗利尿作用,可降低游离水的清除,于部分性尿崩症患者, 可加强残存的抗利尿激素作用。【药代动力学】口服吸收快,蛋白结合率很高,为88%-96%,口服后2-6小时 血药浓度达峰值,持续作用24-48小时,个体差异大,个别病人中其作用可达 数周,半衰期为25-60小时。口服量的80%-90%由肾排出。
药物相互作用:1. 与酒精同服时,可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血 糖。 2. 与β受体阻滞剂同用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,如 脉率增快、血压升高;小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔(atenolol) 和美托洛尔(metoprolol)造成此种情况的可能性较小。 3. 氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺 舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用,可加强降血糖作用。 4. 肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血 糖水平,与本类药同用时,可能需增加本类药的用量。 5. 香豆素类抗凝剂与本类药同用时,最初彼此血浆浓度皆升高,但以后彼此血 浆浓度皆减少,故需要调整两者的用量。
不良反应:1. 可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适; 2. 较少见的有皮疹; 3. 少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽 痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。 4. 可引起水钠潴留、低血钠症。
禁忌症:下列情况应禁用:1.Ⅰ型糖尿病人;2. Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中 毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况;3.肝、肾功能不全 和心衰患者;4.对磺胺药过敏者;5.白细胞减少的病人。
注意事项:1. 下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年 人。 2. 用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能,并进行眼科 检查等。 3.排泄较甲苯磺丁脲慢,不要在晚上、尤其不进食情况下服药,易发生低血 糖,引起低血糖反应时间持久而严重,纠正低血糖后也要注意观察3-5日。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造 成死胎和胎儿畸形,孕妇不宜服用。本类药物可由乳汁排出,乳母不宜服用, 以免婴儿发生低血糖。【老年患者用药】老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下 降,用药量应减少,不宜用长效制剂。
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