头孢哌酮钠,对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶有一定的稳定性,但较某些第三代头孢菌素差,抗阴性杆菌的作用优于第一、二代头孢菌素,但对绿脓杆菌有较好的抗菌活性。抗阳性菌的作用不如第一、二代头孢菌素,但对肺炎球菌、化脓性链球菌均有较好的作用。对厌氧菌的抗菌作用较弱。肠球菌及相当比例的肠杆菌科致病菌对该品耐药,支原体、衣原体、军团菌对头孢哌酮均耐药。抗菌性能与头孢噻肟相似。对革兰阳性菌的作用较弱,仅溶血性链球菌和肺炎链球菌较为敏感。对数的革兰阴性菌,该品的作用略次于头孢噻肟,对绿脓杆菌的作用较强。
该品为第三代广谱半合成头孢菌素,能对抗多种β内酰胺酶的降解作用,抗菌谱广,对革兰阳性菌及阴性菌均有作用,如金葡菌(包括产生或不产生青霉素酶的菌株)、肺炎链球菌、大部β溶血性链球菌株、大肠杆菌、克雷白杆菌属、产柠檬酸菌属、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属、绿脓杆菌、淋病奈瑟菌及脑膜炎奈瑟菌等。临床上主要用于敏感菌引起的各种感染,如呼吸系统感染、腹膜炎、胆囊炎、肾盂肾炎、尿路感染、脑膜炎、败血症、骨和关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病、皮肤及软组织感染等。治疗绿脓杆菌引起的感染,头孢哌酮是一较好的第三代头孢菌素。
不良反应(1)该品可引起过敏反应,主要症状是斑丘疹、荨麻疹、药物热等,对药物有过敏史的患者容易发生,特别对青霉素过敏的患者应慎用,该品过敏者禁用。偶有血清转氨酶和碱性磷酸酶短暂升高,胃肠道反应一般较轻,如稀便、腹泻等。(2)该品有甲硫四氮唑侧链,可导致低凝血酶原症,偶有出血发生,年迈体弱、营养不良及接受全面胃肠外营养的患者易于发生,必要时给予维生素K。(3)该品主要排泄途径是胆道,在通常每日应用2~4g剂量情况下,肾衰竭患者剂量亦无需调整。该品在胆汁中的含量较高,易使肠道菌群失调。
头孢哌酮钠用于敏感产酶菌引起的各种感染的治疗,如呼吸系统、生殖泌尿系统、胆道、胃肠道、胸腹腔、皮肤软组织感染的治疗,及对流感杆菌、脑膜炎球菌引起的脑内感染也有较好的疗效。治疗绿脓杆菌引起的感染,头孢哌酮是一较好的第三代头孢菌素。临床上用于各种敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腹膜、胸膜、皮肤和软组织、骨和关节、五官等部位的感染,还可用于败血症和脑膜炎等。静脉注射、肌内注射,成人1g~2g,每12小时1次,每日2~4次。严重感染可增至1次4g,每12小时1次。儿童每日50mg~200mg/kg,分2~4次给药。静注或静滴可用生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解稀释供输注
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