丹参酮ⅡA磺酸钠注射液说明书

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液，适应症为用于冠心病、心绞痛、心肌梗死的辅助治疗。本品主要成份为丹参酮ⅡA磺酸钠。化学名称：丹参酮ⅡA磺酸钠。本品为红色的澄明液体。用于冠心病、心绞痛、心肌梗死的辅助治疗。肌内注射：40～80mg/次，一日1次；静脉注射，40～80mg/次，以25%葡萄糖注射液20ml稀释；静脉滴注，40～80mg，以5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml稀释，一日1次。

药理毒理：本品能增加冠脉血流量，改善缺血区心肌的侧支循环及局部供血，改善缺氧心肌的代谢紊乱，提高心肌耐缺氧能力，抑制血小板聚集及抗血栓形成，缩小实验动物缺血心肌梗死面积，在一定剂量下亦能增强心肌收缩力。用法用量：1.肌内注射，一次40～80mg，一日1次。2.静脉注射，一次40～80mg，以25%葡萄糖注射液20ml稀释。3.静脉滴注，40～80mg，以5%葡萄糖注射液250～500ml稀释，一日1次。

药理毒理：本品能抗氧自由基损害，降低缺血组织的再灌注损伤；扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，改善缺血区心肌的侧枝循环及局部供血；减慢心率，降低心肌耗氧量，改善缺氧心肌的代谢紊乱，提高心肌耐缺氧能力；抗血小板聚集，降低血液黏度，改善微循环；促进创面愈合，抗菌抗炎，抗肝纤维化，保护肝损伤及促进肝细胞再生等药理作用。不良反应：个别情况下会出现皮疹、斑丘疹、皮炎、过敏性休克、寒战、发热、低血压性休克、疼痛、静脉炎、恶心、腹痛等症状。

注意事项1．本品为红色溶液，不宜与其他药物（除了配伍使用安全已得到临床验证的药物）在注射器或输液瓶中混合，应尽可能单独使用。2．研究表明本品不可与盐酸氨溴素、西咪替丁、法莫替丁、盐酸甲氯芬酯、硫酸镁、盐酸克林霉以及甲磺酸帕珠沙星、甲磺酸培氟沙星等喹诺酮类抗生素和硫酸依替米星、硫酸妥布霉素等氨基糖苷类抗生素配伍使用，否则会使溶液产生浑浊或沉淀。3．丹参酮ⅡA磺酸钠为钙离子拮抗剂，其溶液与重金属离子接触会发生类似蛋白质样变性反应，使溶液变粘稠。故本品禁与含镁、铁、钙、铜、锌等重金属的药物配伍使用。本品具有较强的还原性，也不宜与具有强氧化性的药物配伍使用。4．本品配制成输液后若产生混浊或沉淀，应立即停止使用，重新调配。5．部分病人肌肉注射后有疼痛。个别有皮疹反应，停药后即可消失。

药代动力学1、抗动脉粥样硬化作用：采用原位杂交技术探讨了TanⅡA磺酸钠(简称DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响，发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞c-myc高表达，导致平滑肌细胞增殖，而DS-201能阻止这种作用，使c-myc表达水平下降，抑制平滑肌细胞增殖。提示DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。2、缩小心肌梗死面积：对各种类型的心绞痛均有一定改善作用，对急性心肌梗塞伴剧烈疼痛症状者亦有显著的缓解作用；利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌梗死模型，静注DS-201，结果心肌梗死范围缩小，疗效非常显著。冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积，其疗效与潘生丁相当。3、降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。阻断狗冠状动脉血流后，对照组静注生理盐水其左室舒张压上升，而静滴DS-201的试验组则明显降低。说明DS-201可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。