雅马替坦

口服吸收差。单剂量1g或2g肌注，血浆药物浓度达峰值时间为1h，血浆药物峰浓度为42μg/ml或90μg/ml，高血浓度可持续较长时间。单剂量1g静注，平均血药浓度为140～250μg/ml。单剂量2g静脉滴注，血药浓度为270μg/ml。在体内分布广泛，在生殖器、子宫、卵巢、脐带血、羊水、胆囊、前列腺、腭扁桃体、胆汁、胸腔积液、骨盆死腔均有较高浓度，胆汁浓度高于头孢美唑、头孢唑林，可微量向乳汁移行，也向痰液、皮肤、腭扁桃体移行，可通过血-脑脊液屏障，静注53～83mg/kg,40～90min后脑膜炎患儿的脑脊液浓度可达1.1～4.8μg/ml。医学全在/线www.med126.com在体内几不代谢，血浆半衰期为3.4～4.4h，血浆蛋白结合率为78%～91%。几近全部药物通过肾小球滤过和肾小管分泌，约75%～83%药物以原形药物于24h内由尿液中排泄。

为广谱杀菌性头霉素，可抑制增殖期细菌胞壁的合成而产生杀菌作用。对革兰阳性和阴性菌均有抗菌活性，对阴性细菌的活性强于第1代和第2代头孢霉素，对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、变形杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、枸橼杆菌等有强大的活性，作用比头孢美唑、头孢西丁强。对质粒或染色体介导的β-内酰胺酶高度稳定。对各种类杆菌、梭状芽孢杆菌的活性比其他头孢菌素强大，对产气荚膜杆菌、内毒杆菌有良好的活性，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色葡萄球菌的抗菌性活性较强，但比其他头孢菌素稍弱。粪肠球菌、肠球菌属、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。对铜绿假单胞菌、假单胞菌和不动杆菌的活性较小。