氯硝西泮片说明书

【药理毒理】　　本品为苯二氮类抗癫痫抗惊厥药。该药对多种动物癫痫模型有对抗作用，对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳，对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫痫病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。　　【药代动力学】　　口服吸收快而完全，约81.2～98.1%，1～2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%，表观分布容积为1.5～4.4L/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，口服30～60分钟生效，作用维持6～8小时。几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出，在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原药形式排出。T1/2为26～49小时。　　【适应症】　　主要用于控制各型癫痫，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。　　【用法用量】　　成人常用量：开始用每次0.5mg，每日3次，每3天增加0.5～1mg，直到发作被控制或出现了不良反应为止。用量应个体化，成人最大量每日不要超过20mg。小儿常用量：10岁或体重30kg以下的儿童开始每日按体重0.01～0.03mg/kg，分2～3次服用，以后每3日增加0.25～0.5mg，至达到按体重每日0.1～0.2mg/kg或出现了不良反应为止。氯硝西泮的疗程应不超过3～6个月。

氯硝安定是一个半衰期较长的镇静催眠药物,对你的抑郁症状没有多少帮助,主要是改善你所说的睡眠,因为它的半衰期长,所以不会然你感觉早上起来的时候会有不舒服.所有的安定类药物,都不宜长期服用,会产生依赖,待你的抑郁症状好转好,还是尽量将抑郁药物停掉.另外,我觉得,你现在首要的是治疗抑郁症,如果抑郁症不解决,你的那种症状就不会消除.不清楚你吃的抑郁药物都有哪些,需要强调的是,所有的抗抑郁药物,起效都需要一段时间,所以建议你在治疗的时候要有耐心,不要见一个药没有效,就换另外的药.如果一种抗抑郁药,在足量的情况下服用三个月以上,还没有效果,才能换另外一种药物.

氯硝西泮片主要用于控制各型癫癎,尤适用于失神发作,婴儿痉挛症,肌阵挛性,运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征.使用本品的不良反应有：嗜睡,头昏,共济失调,行为紊乱异常兴奋,神经过敏易激惹(反常反应),肌力减退；行为障碍,思维不能集中,易暴怒（儿童多见）,精神错乱,幻觉,精神抑郁；皮疹或过敏,咽痛,发热或出血异常.

本品含氯硝西泮(C15H10ClN3O3)应为标示量的90.0％～110.0％。　　【性状】本品为白色或类白色片。　　【鉴别】(1)取本品的细粉适量（约相当于氯硝西泮10mg），加丙酮10ml，振摇使氯硝西泮溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照氯硝西泮项下的鉴别(1)项试验，显相同的反应。　　(2)取含量测定项下的供试品溶液，照分光光度法（附录ⅣA）测定，在307nm±2nm的波长处有最大吸收。　　【检查】含量均匀度取本品1片，置乳钵中，加0.5％硫酸的乙醇溶液少量，研细，并用同一溶剂分次转移至50ml(0.5mg规格)或200ml(2mg规格)量瓶中，振摇30分钟使氯硝西泮溶解，用同一溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定，计算出每片的含量，应符合规定（附录ⅩE）。溶出度取本品，照溶出度测定法（附录ⅩC第二法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经60分钟时，取溶液，滤过，滤液作为供试品溶液。照高效液相色谱法（附录ⅤD）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水-甲醇-乙腈(40:30:30)为流动相；检测波长为254nm。理论板数按氯硝西泮峰计算应不低于1000。精密量取供试品溶液100μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取经105℃干燥至恒重的氯硝西泮对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，精密量取1ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液100μl，同法测定。按外标法以峰面积计算出每片的溶出量。限度为标示量的70％，应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定（附录ⅠA）。