你好阿司匹林有抗血栓形成的作用但常年服用易引起胃出血和抗凝因子不能即使凝血的副作用新
你好请不要嫌字多啊读下吧谢谢阿司匹林(巴米尔)阿司匹林曾用名【其他名称】乙酰水杨酸醋柳酸英文名ASPIRINENTERIC-COATEDTABLETS拼音名ASIPILINCHANGRONGPIAN药品类别解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药性状本品为肠溶包衣片除去包衣后显白色.药理毒理药理学①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成属于外周性镇痛药但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②抗炎作用:确切的机制尚不清楚可能由于本品作用于炎症组织通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;③解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张皮肤血流增加出汗使散热增加而起解热作用此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用;⑤抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶减少前列腺素的生成而起作用药代动力学口服后吸收迅速、完全在胃内已开始吸收在小肠上部可吸收大部分吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关食物可降低吸收速率但不影响吸收量肠溶片剂吸收慢本品与碳酸氢钠同服吸收较快吸收后分布于各组织也能渗入关节腔和脑脊液中阿司匹林的蛋白结合率低但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%血药浓度高时结合率相应地降低肾功能不全及妊娠时结合率也低T1/2为15~20分钟;水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可20小时以上反复用药时可达5~18小时一次口服阿司匹林0.65g后在乳汁中的水杨酸盐T1/2为3.8~12.5小时本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐然后在肝脏代谢代谢物主要为水杨尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸结合物小部分氧化为龙胆酸(gentisicacid)一次服药后1~2小时达血药峰值镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml;抗风湿、抗炎时为150~300μg/ml血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加在大剂量用药(如抗风湿)时一般需7天但需2~3周或更长时间以达到最佳疗效长期大剂量用药的患者因药物主要代谢途径已经饱和剂量微增即可导致血药浓度较大的改变本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄服用量较大时未经代谢的水杨酸的排泄增多个体间可有很大的判别尿的pH值对排泄速度有影响在碱性尿中排泄速度加快而且游离的水杨酸量增多在酸性尿中则相反适应症本品为非甾体抗炎药临床可用于下列情况1、镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛也用于感冒和流感等退热本品仅能缓解症状不能治疗引起疼痛和发热的病因故需同时应用其他药物对病因进行治疗2、抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降但不能去除风湿热的基本病理改变也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症3、关节炎:除风湿性关节炎外本品也用于治疗类风湿关节炎可改善症状但须同时进行病因治疗此外本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛也能缓解症状但近年在这些疾病已很少应用本品4、抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用可防止血栓形成临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成也可用于治疗不稳定型心绞痛5、儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎博的治疗用法用量1.成人常用量口服①解热、镇痛一次0.30.6g一日3次必要时敏4小时1次②抗风湿一日3~6g分4次口服③抑制血小板聚集则应用小剂量如每日80g~300mg一日1次④治疗胆道蛔虫病一次1g一日2~3次连用2~3日;阵发性绞疼停止24小时后停用然后进行驱虫治疗2.小儿常用口服①解热、镇痛每日按体表面积1.5g/m2分4~6次口服或每次按体重5~10mg/kg或每次每岁60mg必要时4~6小时1次②抗风湿每日按体重80~100mg/kg分3~4次服如1~2周未获疗效可根据血药浓度调整用量有些病例需增至每日130mg/kg用于小儿皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎博开始每日按体重80~100mg/kg分3~4次服;热退2~3天后改为每日30mg/kg分3~4次服连服2月或更久血小板增多、血液呈高凝状态期间每日5~10mg/kg1次服不良反应一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应血药浓度愈高不良反应愈明显(1)见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%)停药后多可消失长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡(2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降多在服用一定疗程血药浓度达200~300g/L后出现(3)过敏反应:出现于0.2%的病人表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克多为易感者服药后迅速出现呼吸困难严重者可致死亡称为阿司匹林哮喘有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征往往与遗传和环境因素有关(4)肝、肾功能损害与剂量大小有关尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生损害均是可逆性的停药后可恢复但有引起肾乳头坏死的报道(5)逾量或中毒表现:①轻度即水杨酸反应(salicylism)多见于风湿病用本品治疗者表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异尝酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿禁忌症1、对本品过敏者禁用;2、下列情况应禁用:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者注意事项(1)叉过敏反应对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏但非绝对必须警惕交叉过敏的可能性(2)对诊断的干扰:1)期每日用量超过2.4g时硫酸铜尿糖试验可出现假阳性葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;2)可干扰尿酮体试验;3)当血药浓度超过130μg/ml时用比色法测定血尿酸可得假性高值但用尿酸酶法则不受影响;4)用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;5)尿香草基杏仁酸(VMA)的测定由于所用方法不同结果可高可低;6)由于本品抑制血小板聚集可使出血时间延长剂量小到40mg/日也会影响血小板功能但是临床上尚未见小剂量(〈150mg/日〉引起出血的报道;7)肝功能试验当血药浓度〉250μg/ml时丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变剂量减少时可恢复政党;8)大剂量应用尤其是血药浓度〉300μg/ml时凝血酶原时间可延长;9)每天用量超过5g血清胆固醇低;10)由于本品作用于肾小管使钾排泄增多可导致血钾降低;11)大剂量应用本品时用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果;12)由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)(3)下列情况应慎用:1)有哮喘及其他过敏性反应时;2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);3)痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用于小剂量时可能引起尿酸滞留);4)肝功能减退时可加重肝脏毒性反应加重出血倾向肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;5)心功能不全或高血压大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;6)肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险;7)血小板减少者(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量孕妇及哺乳期妇女用药本品易于通过胎盘动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者此外在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长有增加过期产综合征及产前出血的危险在妊娠的最后2周应用可增加胎儿出血或新生儿出血的危险在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭曾有报道在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应本品可在乳汗中排泄哺乳期妇女口服650mg5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483μg/ml故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应儿童用药小儿患者尤其有发热及脱水者易出现毒性反应急性发热性疾病尤其是流感及水痘患儿应用本品可能与发生瑞氏综合征(Reyessyndrome)有关中国尚不多见老年患者用药老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应药物相互作用(1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外由于对血小板聚集的抑制作用加强还可增加其他部位出血的危险本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时可有加重凝血障碍及引起出血的危险(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用可增加出血的危险(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄使血药浓度下降但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物又可使本品血药浓度升高到毒性水平碳酸酐酶抑制药可使尿碱化但可引起代谢性酸中毒不仅能使血药浓度降低而且使本品透入脑组织中的量增多从而增加毒性反应(5)尿酸化药可减低本品的排泄使其血药浓度升本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高毒性反应增加(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄同用时为了维持本品的血药浓度必要时应增加本品的剂量本品与激素长期同用尤其是大量应用时有增加胃肠溃疡和出血的危险性为此目前临床上不主张将此二种药物同时应用(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合减少其从肾脏的排泄使血药浓度升高而增加毒性反应(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度50μg/ml时即明显降低〉100~150μg/ml时更甚此外丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率从而使后者的血药浓度升高贮藏遮光密封在干燥处保存【剂型】片剂水溶片肠溶片缓释片泡腾片胶囊剂栓剂散剂分子式C9H8O4分子量180.16规格(1)0.3g;(2)25mg(3)50mg;(4)75mg
你好阿司匹林有抗血栓形成的作用但常年服用易引起胃出血和抗凝因子不能即使凝血的副作用新洷康水蛭素最明显的五个作用:1.溶解血栓2.消除血液垃圾3.减低血液粘度4.改善血液循环5.促进新陈代谢优点:与现在应用最广泛的抗凝血酶药物——肝素相比.天然水蛭素具有以下优点:第一水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子使其抗凝作用与量效关系更吻合而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用第二肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶而水蛭素与水蛭肽则对循环中的和结合于血栓上的凝血酶都可以抑制第三肝素会被激活的血小板释放的血小板因子4(PTF4)或富含组氨基酸的糖蛋白等结合水蛭素与水蛭肽则不受这些因素的影响第四水蛭素与水蛭肽用于抗血栓治疗出血副作用较小且无过敏反应和免疫原性无毒反应
硫磺在熏蒸过程中会与氧结合,产生二氧化硫,二氧化硫是对人体有害的物质。
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李庆勇 副主任药师 广东省第二中医院
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