本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为: ①使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散; ②抑制T-型钙通道; ③增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性; ④促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。
人体对这类药物虽不会产生依赖,但骤然停药可引起撤药综合征。轻者表现为躯体症状和胃肠道症状,重者伴有较为明显的运动障碍及精神障碍症状和特征。躯体症状为全身不适、头痛、头晕、肌痛、疲乏、无力;胃肠道症状为恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等。三环类抗抑郁药为胆碱能拮抗剂,具有较强的抗胆碱作用,长期用药会使胆碱能受体被阻滞,一旦骤然停药,有可能引起胆碱能系统反弹,导致中枢神经系统和外周胆碱能出现亢进的症状和体征。运动障碍主要表现为运动迟缓、齿轮样强直、不能静坐等锥体外系反应表现;神经障碍症状常为失眠、多梦、焦虑、烦躁和惊恐发作、谵妄等。副作用神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10~15%。较少见的不良反应有:变态反应,Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨关节痛、乏力)。罕见的不良反应有腺体瘤,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统毒性反应(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视),过敏性肝炎,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。应注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵挛性癫痫患者,接受治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量
适应症(1)复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。(2)三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。(3)预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。(4)中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。部分性发作:复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。(5)酒精癖的戒断综合征。
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