【不良反应】(1)少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。如果出现严重副反应,可静脉注射麻黄碱或阿托品(2)过量或误入血管可产生严重的毒性反应,一旦发生心肌毒性几无复苏希望.【禁忌证】本品过敏者禁用。【注意事项】(1)本品毒性较较利多卡因大4倍,心脏毒性尤应注意,其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/CNS=3.7±0.5),心脏毒性症状出现较早,往往循环衰竭与惊厥同时发生,一旦心脏停搏,复苏甚为困难.(2)局部浸润麻醉儿童用0.1%浓度.儿童用药】12岁以下小儿慎用.【药物相互作用】与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用.【药物过量】使用时不得过量,过量可致高血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。【规格】(1)5ml:12.5mg(2)5ml:25mg(3)5ml:37.5mg【有效期】【贮藏】遮光,密闭保存.
注意事项:利用左布比卡因进行各种类型的局部和区域麻醉时,应配备有良好的设施,实施麻醉的人员应经过培训、熟练掌握必要的麻醉技术,并能够诊断及处理可能出现的任何不良反应。心血管功能受损的患者,如严重心律不齐者,应慎用左布比卡因局部麻醉剂。经鞘内或者硬膜外对已有中枢神经系统疾病的患者进行中枢神经系统局部麻醉时,有可能会使病情加剧。因此,如打算对这类患者进行硬膜外或者鞘内麻醉,应对临床状况做出判断。硬膜外麻醉利用左布比卡因注射液进行硬膜外麻醉时,应采取分次注射(剂量以3-5ml的幅度递增)的方式给药,并在剂量间留有足够的间隔,以便发现无意的血管内或者鞘内注射的中毒表现。大剂量注射(如硬膜外阻断)时,建议采用3-5ml含有肾上腺素的利多卡因进行测试。因疏忽所致的血管内注射表现为心率的暂时性加快,无意的鞘内注射会出现脊髓阻滞体征。经导管连续(或间断)注射时,每次追加注射前或者注射期间,也应抽吸注射器。即使抽吸时未见血液,仍有可能发生血管内注射。硬膜外麻醉期间,建议最初使用测试剂量,并且在给予全部剂量前监测药物的效应。用任何局部麻醉剂进行硬膜外麻醉都可能出现低血压和心动过缓。所有患者必须建立静脉通道。必须备有合适的液体、血管加压药、具有抗惊厥性质的麻醉剂、肌松剂、阿托品和复苏设备,并掌握复苏专业技能(参见【药物过量】)。用于特殊人群衰弱、年老或者急性起病的患者:衰弱、年老或者急性起病的患者应慎用左布比卡因(参见【用法用量】)。肝损害:由于左布比卡因在肝脏代谢,因此肝病患者或者肝脏血流减少的患者(如嗜酒者或肝硬化患者)应慎用左布比卡因(参见【药代动力学】)。对驾驶和操纵机器能力的影响左布比卡因严重影响给药者驾驶或者操纵机器的能力。因此,在所有麻醉效应和即刻手术效应消退之前,患者不应驾驶或者操纵机器。其它一次性使用。药品溶液应在包装打开后立即使用。剩余药液应丢弃。左布比卡因稀释液应在无菌操作下用0.9%氯化钠溶液配制以用于注射。稀释后的药液在20-22℃放置7天仍保持理化性质稳定可以使用,和可乐定、吗啡和芬太尼混合液在20-22℃放置40小时仍性质稳定可用。为避免微生物污染,建议即刻使用。否则,使用者自己负责存放时间和条件。如果左布比卡因用碱性溶液稀释,则会产生沉淀。左布比卡因不能用碳酸氢钠溶液稀释,同时也不可与该溶液同时使用。除以上提及药物(已经证明,可乐定8.4ug/ml、吗啡0.05mg/ml和芬太尼4ug/ml与经0.9%氯化钠溶液稀释后的左布比卡因溶液相兼容),该药不可和其他药物混合。如药品已过药瓶上标注的有效期则不可再使用。药品放在儿童接触不到的地方
不良反应:酰胺类局部麻醉剂的不良反应非常罕见,然而,当药物剂量过高或者无意发生血管内注射时,可能会出现不良反应,并且可能很危险。局部麻醉剂的意外鞘内注射可能会导致高位脊髓麻醉,也许引起窒息、严重低血压及意识丧失。中枢神经系统影响:舌麻痹、轻度头痛、眩晕、视力模糊和肌痉挛,随后出现昏睡、惊厥、意识不清,可能还会出现呼吸停止。心血管效应与心脏传导系统抑制、心肌兴奋性和收缩性降低相关。由此可致心输出量降低、提示心传导阻断的低血压和心电图改变、心动过缓或者室性心动过速(可致心搏停止)。通常,主要的中枢神经系统毒性(如惊厥)最先出现,然而在非常罕见的情况下,心搏停止可能出现,而不伴有先驱性中枢神经系统效应。上表列出了临床试验中所报道最常见的不良事件,不论其是否与该药有关。神经损害很罕见,但其作为局部麻醉特别是硬膜外和脊髓麻醉的结果易于识别。这种损害可能是由于脊髓或者脊神经的直接损伤、脊髓前动脉综合征、注入刺激性物质或者注入非无菌溶液所致。结果可致局部区域感觉异常或者感觉缺失、运动乏力、括约肌控制功能丧失和截瘫。在极其罕见情况下,这些病变可能是永久性的。上市后报告意外静脉内注射后发生惊厥有非常罕见的报道。
通用名:盐酸布比卡因注射液本品主要成分:盐酸布比卡因化学名称:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物。分子式C18H28N2O分子量342.91【性状】本品为无色或几乎无色的澄明溶液。(请注明不同浓度溶液的比重)【药理毒理】为酰胺类长效局部麻醉药,其麻醉时间比盐酸利多卡因长2-3倍,弥散度与盐酸利多卡因相仿.对循环和呼吸的影响较小,对组织无剌激性,不产生高铁血红蛋白,常用量对心血管功能无影响,用量大时可致血压下降,心率减慢。对β-受体有明显的阻断作用.无明显的快速耐受性。母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。【药代动力学】一般在给药5-10分钟作用开始,15-20分钟达高峰,维持3-6小时或更长时间.本品血浆蛋白结合率约95%.大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄,仅约5%以原形随尿排出。【适应证】用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。【用法用量】(1)臂丛神经阻滞,0.25%溶液,20-30ml或0.375&,20ml(50-75mg);(2)骶管阻滞,0.25%,15-30ml(37.5-75.0mg),或0.5%,15-20ml(75-100mg);(3)硬脊膜外间隙阻滞时,0.25%-0.375%可以镇痛,0.5%可用于一般的腹部手术等;(4)局部浸润,总用量一般以175-200mg(0.25%,70-80ml)为限,24小时内分次给药,一日极量400mg;5)交感神经节阻滞的总用量50-125mg(0.25%,20-50ml);(6)蛛网膜下腔阻滞,常用量5-15mg,并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液.
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