口服给药后,己酮可可碱将被快速、完全吸收。本品有首过作用,系统生物利用度仅20-30%。口服非缓释制剂,血浆达峰时间小于1小时。己酮可可碱几乎全部经肝脏代谢。血浆中,主要活性代谢产物1-(5-羟己基)-3,7-二甲基黄嘌呤具有较高水平,与原形药物的含量比值为2:1。己酮可可碱的血浆半衰期为0.4-0.8小时,代谢产物的半衰期为1-1.6小时。本品主要经肾脏清除,仅4%经粪便排除。仅有痕量原型药物排泄。本制剂中己酮可可碱以缓慢方式释放。
1、常见的副作用有:头晕,头痛,厌食,腹胀,呕吐等,其发生率均在5%以上,最多达30%左右。 2、较少见的副作用有心血管系统:血压降低,呼吸不规则,水肿;神经系统焦虑,抑郁,抽搐;消化系统厌食,便秘,口干,口渴;皮肤血管性水肿,皮疹,指甲发亮;视力模糊,结膜炎,中央盲点扩大,以及味觉减退,唾液增多,白细胞减少,肌肉酸痛,颈部腺体肿大和体重改变等。 3、偶见的副作用有心绞痛,心律不齐;黄疸,肝炎,肝功能异常,血液纤维蛋白原降低,再生不良性贫血和白血病等。