【别名】甲基吗啡,磷酸可待因,磷酸甲基吗啡,尼柯康【外文名】Codeine,Actacode,Paveral,【性状】常用其磷酸盐,为白色细微的针状结晶性粉末;无臭;有风化性;水溶液显酸性反应。在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中极微溶解。【药理作用】能直接抑制延脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用,约为吗啡的1/12-1/7,但强于一般解热镇痛药。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。口服吸收快而完全,其生物利用度为40%-70%。1次口服后,约1小时血药浓度达高峰t1/2约为3-4小时。主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15%经脱甲基变成吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。【适应症】1.用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳者。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故对有少量痰液的剧烈咳嗽,应与祛痰药并用。2.有镇痛作用,可用于中等度疼痛。【用量用法】口服或皮下注射:成人1次15~30mg,1日3次。极量1次100mg,1日250mg。儿童镇痛:口服每次每千克体重0.5~1mg,1日3次;镇咳:为镇痛剂量的1/3~1/2。【注意事项】1.本品属麻醉药物,有成瘾性,用时需特别注意,不能长期应用。2.长期应用亦可产生耐受性。3.口服1次剂量超过60mg时,有些病人可出现兴奋及烦躁不安。4.多痰病人禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,继发感染而加重病情。5.偶有恶心、呕吐、眩晕、便秘等不良反应。6.与中枢抑制药并用时,可致相加作用。【药物相互作用】与中枢抑制药并用时,可致相加作用。【规格】片剂:每片15mg、30mg。注射液:15mg(1ml)、30mg(2ml)。
甲基吗啡治疗什么病?能直接抑制延脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用,约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。口服吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%。一次口服后,约1小时血药浓度达高峰,t1/2约为3~4小时。易于透过血脑屏障及胎盘,主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。甲基吗啡治疗什么病?由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故对有少量痰液的剧烈咳嗽,应与祛痰药并用。②可用于中等度疼痛的镇痛。③局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药,具有镇静作用。一次口服剂量超过60mg时,一些患者可出现兴奋,烦躁不安、瞳孔缩小、呼吸抑制、低血压、心率过缓。小儿过量可致惊厥,可用纳洛酮对抗。亦可见恶心、呕吐、便秘及眩晕。多痰患者禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,继发感染而加重病情。长期应用亦可产生耐受性、成瘾性。甲基吗啡治疗什么病?②妊娠期应用本品可透过胎盘使胎儿成瘾,引起新生儿戒断症状,如腹泻、呕吐、打哈欠、过度啼哭等。分娩期应用可致新生儿呼吸抑制。③缓释片必须整片吞服,不可嚼碎或掰开。本品与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留的不良反应。(2)与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时,可加重中枢性呼吸抑制作用。(3)与肌肉松弛药合用时,呼吸抑制更为显著。(4)本品抑制齐多夫定代谢,避免二者合用。(5)与甲喹酮合用,可增强本品的镇咳和镇痛作用。(6)本品可增强解热镇痛药的镇痛作用。(7)与巴比妥类药物合用,可加重中枢抑制作用。(8)与西咪替丁合用,可诱发精神错乱,定向力障碍及呼吸急促。
甲基吗啡B添加义项?可待因是从罂粟属植物中分离出来的一种天然阿片类生物碱,之后不久证明其具有镇痛作用。目前临床使用的可待因是由阿片提取或者由吗啡经甲基化制成,为白色细小结晶,可溶于沸水或乙醚,易溶于乙醇,0.5%的水溶液pH>9,需遮光、密闭保存。可待因的盐类包括磷酸盐、盐酸盐、硫酸盐、樟脑磺酸盐、氢溴酸盐等。不同盐类的物理性状如下:盐酸可待因(CodeineHydrochloride)。细微的结晶或白色结晶性粉末。可溶于水,微溶于无水乙醇,不溶于环乙烷中。避光保存。磷酸可待因(CodeinePhosphate)。临床常用的磷酸可待因复方制剂通常由磷酸可待因与对乙酰氨基酚或阿司匹林复合制成。其半水化合物和倍半水化合物为白色结晶性粉末或细微的无色结晶,在干燥的空气内可逐渐风化;溶于水,微溶于乙醇、氯仿及乙醚。4%水溶液的pH为4.0~5.0。避光保存。当磷酸可待因与阿司匹林制成固体复方制剂时,即使在较低的湿度下,磷酸可待因也会在阿司匹林作用下发生乙酰化。
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