药理毒理: 本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙门菌属,志贺菌属和流感嗜血杆菌,嗜肺军团菌,淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性.对金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌,化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体,肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差.本品为氧氟沙星的左旋体,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍.其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡. 药代动力学: 口服后吸收完全,相对生物利用度接近100%.单剂量空腹口服0.1g和0.2g后,血药峰浓度(Cmax)分别达1.36mg/L和3.06mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时.血消除半衰期(t1/2β)约为5.1~7.1小时.蛋白结合率约为30%~40%.本品吸收后广泛分布至各组织,体液,在扁桃体,前列腺组织,痰液,泪液,妇女生殖道组织,皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1~2.1之间.本品主要以原形自肾排泄,在体内代谢甚少.口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%.本品以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%.
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钟嘉熙 主任医师 广州中医药大学第一附属医院
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杨汉勤 主任医师 中国人民解放军南部战区总医院
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肖斌 主任医师 广州市中医医院
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肖斌 主任医师 广州市中医医院
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