利巴韦林颗粒药理作用利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药。体外细胞培养试验表明,利巴韦林对呼吸道合胞病毒(RSV)具有选择性的抑制作用。利巴韦林的作用机理尚不清楚,但是其体外抗病毒活性可被鸟嘌呤核苷和黄嘌呤核苷逆转的结果提示,利巴韦林可能作为这些细胞的代谢类似物而起作用。8利巴韦林颗粒药物分析1、方法名称:利巴韦林颗粒-利巴韦林-高效液相色谱法应用范围:本方法采用高效液相色谱法测定利巴韦林颗粒中利巴韦林的含量。本方法适用于利巴韦林颗粒。方法原理:供试品经流动相溶液溶解并定量稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长207nm处检测利巴韦林的峰面积,计算出其含量。试剂1.水2.稀硫酸仪器设备1、仪器1.1高效液相色谱仪1.2色谱柱氢型阳离子交换树脂,磺化交联的苯乙烯-二乙烯基共聚物为填充剂,理论塔板数按利巴韦林峰计算应不低于3000。1.3紫外吸收检测器2、色谱条件2.1流动相:水(用稀硫酸调节pH值至2.5±0.1)2.2检测波长:207nm2.3柱温:室温试样制备1、稀硫酸取硫酸57mL,加水稀释至1000mL,即得。2、对照品溶液的制备精密称取利巴韦林对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含50μg的溶液,即为对照品溶液。3、供试品溶液的制备取供试品装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含利巴韦林50μg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液,即为供试品溶液。注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。操作步骤:分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长207nm处测定利巴韦林(C8H12N4O5)的峰面积,计算出其含量。9利巴韦林颗粒毒理研究重复给药毒性:小鼠、大鼠和猴在经口给予利巴韦林剂量分别为30、36和120mg/kg,给药时间为4周或更长时,可引起心脏损伤。遗传毒性:利巴韦林浓度分别为0.015和0.03-5.0mg/ml,在无代谢活化物条件下,可增加小鼠Balb/c3T3(成纤维细胞)和L5178Y(淋巴瘤)的细胞转化和突变。浓度范围为3.75-10.0mg/ml,在加入代谢活化物条件下,对L5178Y细胞突变率有一定的增加(3-4倍)。小鼠微核试验结果提示,静脉注射利巴韦林剂量范围为20-200mg/kg时,具有诱裂作用。在显性致死试验中,大鼠腹腔注射利巴韦林剂量范围为50-200mg/kg,连续5天,未见有致突变作用。生殖毒性:雄性小鼠给予剂量范围在35-150mg/kg时,可导致明显的生精管萎缩,精子浓度降低和形态异常的精子数量增加。停药后3-6个月,生精能力部分恢复。其它几项毒性试验也提示,成年大鼠经口给予利巴韦林剂量低至16mg/kg时,可引起睾丸损伤(生精管萎缩),未进行更低剂量的研究。尚未对雌性动物的生殖能力进行研究。不同种属的动物研究已证实利巴韦林有明显的致畸和/或杀胚的潜在毒性。仓鼠单次经口给予该品剂量为2.5mg/kg或更大,家兔或大鼠的剂量分别为0.3和1.0mg/kg,结果均已证实有致畸作用。畸形主要发生在颅骨、腭、眼、四肢、颌骨、骨骼和胃肠道,其发生率和严重程度随剂量的递增而增加。胎儿和子代的存活率降低。利巴韦林引起家兔和大鼠胚胎致死的剂量为1mg/kg,其无致畸作用剂量分别为0.1和0.3mg/kg(根据表面积推算,分别相当于人等效剂量0.015和0.04mg/kg)。致癌性:大鼠经掺食给予利巴韦林剂量为16-200mg/kg长期研究结果提示,利巴韦林可能诱发良性乳房、胰管、垂体和肾上腺瘤。小鼠和大鼠的18-24个月的初步致癌试验并非最终结果,但这些试验证实,给予利巴韦林剂量分别为20-75和10-40mg/kg,小鼠和大鼠分别出现的血管损伤和视黄醛还原酶变性与利巴韦林长期给药有关。10利巴韦林颗粒代动力学国内人体生物利用度研究资料表明,利巴韦林颗粒口服后吸收迅速,在60-90分钟内血药浓度可达到峰值。利巴韦林进入体内后,经磷酸化生成具有活性的代谢产物-利巴韦林单磷酸。消除半衰期约为24小时。利巴韦林能滞留于红细胞内。主要由肾脏排泄,仅有少量随粪便排出。据Physician’sDeskReference(54版)介绍,慢性肝炎患者服用利巴韦林单剂量和多剂量的药动性质概括在表1中。口服后利巴韦林吸收迅速而完全。然而由于首过效应,绝对生物利用度平均值为64%(44)。在单次服用200~1200mg剂量范围内,利巴韦林的剂量与AUC0-t(从0时间到最后测试点之间的AUC)之间存在线性关系。但剂量与Cmax之间的关系呈曲线性的,单剂量在400~600mg以上时趋近于渐近线。多次口服后,可以观察到在血浆中有6倍的利巴韦林蓄积(以AUC12hr为基础)。连续口服600mg,每日两次,大约四周可以达到稳态,稳态血浆平均浓度为2200(37%)ng/ml,停药后测量的平均半衰期为298(30%)小时,这表明该品可能存在从非血浆部分缓慢消除。食物对利巴韦林吸收的影响:在单剂量药物研究中,当利巴韦林与高脂肪餐(841千卡热量,53.8g脂肪,31.6g蛋白质和57.4g糖类)一同食用时,AUCtf和Cmax增加70%。尚没有足够的数据来证实这些结果的临床相关性。临床药效研究时未进行关于食物消耗方面的说明。(见用法与用量)抗酸剂对利巴韦吸收的影响:服用利巴韦林的同时服用一种抗酸剂包含镁、铝和二甲硅油,会导致利巴韦林AUCtf平均值下降14%。单剂量研究结果临床相关性未知。[见表1]表1慢性肝炎 成年患者服用利巴韦林后的平均药代动力学参数(N=12) ┌───────────┬─────────────────────────┐ │ 参 数 │ 利巴韦林剂量(变异系数) │ ├───────────┼─────────────┬───────────┤ │ │单剂量600mg │多剂量600mg每日两次│ ├───────────┼─────────────┼───────────┤ │Tmax(hr) │1.7(46) │3(60) │ ├───────────┼─────────────┼───────────┤ │Cmaxng/ml │782(37) │3680(85) │ ├───────────┼─────────────┼───────────┤ │T1/2(hr) │43.6(47) │298(30) │ ├───────────┼─────────────┼───────────┤ │AUCtf(ng·h/ml) │13400(48) │228000(25) │ ├───────────┼─────────────┼───────────┤ │表观分布容积(L) │2825(9) │ │ ├───────────┼─────────────┼───────────┤ │表观清除率(L/hr) │38.2(40) │ │ ├───────────┼─────────────┼───────────┤ │绝对生物利用度 │64%(44) │ │ └───────────┴─────────────┴───────────┘利巴韦林能进入红细胞内,并已被确认通过es-型核苷载体进入的。实质上这种类型载体存在于所有类型的细胞中,可以导致分布容积扩大。利巴韦林与血浆蛋白结合少。11利巴韦林颗粒代谢途径利巴韦林有两种代谢途径:(i)一种是在有核细胞中可逆的磷酸化;(ii)另一种是包括脱核糖基化和胺水解产生一种三吡咯羧酸代谢物的代谢途径。利巴韦林及其三吡咯酰胺和三吡咯羧酸代谢物经肾排泄。口服600mg14C-利巴韦林后,在336小时内在尿及粪便中分别有61%和12%左右消除,其中未经转化的利巴韦林只占17%。人及大鼠肝脏微粒体体外代谢研究结果表明:利巴韦林很少或几乎不通过细胞色素P450代谢,只有极少量潜在的酶-药物之间相互作用。12利巴韦林颗粒含量测定照高效液相色谱法(附录VD)测定。色谱条件与系统适用性试验 用磺化的苯乙烯-二乙烯苯交联共聚物的氢型阳离子交换树脂为填充剂;以水(用稀硫酸调节pH值至2.5±0.1)为流动相;检测波长为207nm。理论板数按利巴韦林峰计算不低于2000。测定法取该品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含利巴韦林50μg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取利巴韦林对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。13利巴韦林颗粒特殊人群肾功能障碍:患有不同程度的肾功能障碍的HCV感染患者口服单剂量(400mg)的利巴韦林后,肌酐清除率值在10~30ml/min的患者较对照组(肌酐清除>90ml/min)AUCtf值大了3倍,较肌酐清除率值在30~60ml/min的患者AUCtf值大了2倍,这均是因为清除率下降减少了药物消除。多次给药后利巴韦林的药代参数很难预测。血液透析不能有效清除利巴韦林。肌酐清除率肝功能障碍:具有轻、中、重度肝功能障碍患者(按Chaild-pugh分类为A、B、C)分别口服单剂量(600mg)的利巴韦林后,与对照组相比平均AUCtf值没有明显的不同。然而平均Cmax值随肝功能障碍的严重而增大,患有严重肝功能障碍的患者比对照组的Cmax值大2倍。儿科患者:尚未对儿科患者进行详细药动学研究。老年患者:尚未对老年患者进行药动学研究。性别:在对18个男性患者及18个女性患者进行的单剂量研究中,没有发现明显的性别药动学不同。以上皆为针对利巴韦林颗粒这个话题所做的回答,仅供参考,希望对您有所帮助,同时希望详情咨询专业医生。
利巴韦林颗粒,外表是白色颗粒状,主要是治疗呼吸道病毒,具有很好的抑制作用,同时也有一定的副作用,在口服治疗后最初1-2周内出现血红蛋白下降,其中约10%病人可能伴随心肺方面副作用。[1利巴韦林颗粒成分该品主要成分为利巴韦林,其化学名称为:1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺。2利巴韦林颗粒适应症状病毒性肺炎,支气管炎,带状疱疹,单纯疱疹,皮肤科,神经内科,呼吸内科3利巴韦林颗粒用法用量该品用温开水完全溶解后口服。1、用于病毒性呼吸道'感染:成人一次0.15g,一日3次,连用7天。2、用于皮肤疱疹病毒感染:成人一次0.3g,一日3~4次,连用7天。4利巴韦林颗粒不良反应利巴韦林颗粒利巴韦林最主要的毒性是溶血性贫血,在口服治疗后最初1-2周内出现血红蛋白下降,其中约10%病人可能伴随心肺方面副作用。治疗前后及治疗中应频繁监测血红蛋白,有地中海贫血、镰刀细胞性贫血患者不推荐使用利巴韦林。有胰腺炎症状或明确有胰腺炎患者不可使用利巴韦林。已经有报道伴随有贫血的患者服用利巴韦林可引起致命或非致命的心肌损害,故具有心脏病史或明显心脏病症状患者不可使用利巴韦林。如使用利巴韦林出现任何心脏病恶化症状,应立即停药给予相应治疗。在利巴韦林有关的临床试验中观察到的一般全身不良反应有:疲倦、头痛、虚弱、乏力、胸痛、发热、寒战、流感症状等。神经系统症状:眩晕;消化系统症状有食欲减退,胃部不适、恶心呕吐、轻度腹泻、便秘、消化不良等;肌肉骨骼系统症状有肌肉痛、关节痛;精神系统有失眠、情绪化、易激惹、抑郁、注意力障碍、神经质等;呼吸系统症状有呼吸困难、鼻炎等;皮肤附件系统出现脱发、皮疹、瘙痒等;另还观察到味觉异常、听力异常表现。5利巴韦林颗粒相关禁忌1、对该品中任何成分过敏者禁用。2、孕妇禁用。3、禁用于有自身免疫性肝炎患者。6利巴韦林颗粒注意事项1、定期进行血常规(血红蛋白水平、白细胞计数、血小板计数)、血液生化(肝功能、TSH)检查,尤其血红蛋白检查(包括在开始前、治疗第2周、第4周)。对可能怀孕妇女每月进行怀孕测试。2、严重贫血患者慎用,有地中海贫血、镰刀细胞性贫血患者不推荐使用利巴韦林。有胰腺炎症状或明确有胰腺炎患者不可使用利巴韦林。具有心脏病史或明显心脏病症状患者不可使用利巴韦林。如使用利巴韦林出现任何心脏病恶化症状,应立即停药给予相应治疗。3、肝肾功能异常者慎用。肌酐清除率50ml/min的患者,不推荐使用利巴韦林。4、利巴韦林对诊断有一定干扰,可引起血胆红素增高(可高达25%),大剂量可引起血红蛋白降低。5、尽早用药,呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药,利巴韦林不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
你好,药效是差不多的,当然作为一种新剂型泡腾片的效果要稍好一些。泡腾片是近年来国外开发应用的一种新颖片剂。它与普通片剂的不同之处,就在于它还含有泡腾崩解剂,当泡腾片放入饮水中之后,在泡腾崩解剂的作用下,即刻产生大量气泡(二氧化碳),使片剂迅速崩解和融化,有时崩解产生的气泡还会使药片在水中上下翻滚,加速其崩解和融化。片剂崩解时产生的二氧化碳部分溶解于饮水中,使饮水喝入口中时有汽水般的美感。泡腾片剂崩解快速、服用方便、起效迅速。生物利用度高,能提高临床疗效。经过调味后的泡腾片,口味更佳,良药不再苦口,使病人更乐于接受。由于崩解产生的大量泡沫增加了药物与病变部位的直接接触,更好地发挥其疗效作用
1.病毒性上呼吸道感染:成人一次150mg(一次3袋),一日3次,连用7天。2.皮肤疱疹病毒感染:成人一次300mg(一次6袋),一日3—4次,连用7天。小儿每日按体重10—15mg/kg,分3—4次,连用7天。临床推荐剂量见下表或遵医嘱。年龄每次剂量用法(一日三次)0.5—1岁50mg(1袋)用温开水溶2—5岁100mg(2袋)化后服用,6—12岁150mg(3袋)疗程7天。可见食欲减退、胃部不适、呕吐、轻度腹泻、便秘等胃肠道反应;偶有头晕、睡眠差等反应,并可导致红、白细胞及血红蛋白的下降。
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