关白附说明书
中药名称:关白附
别名:白附子、节附、两头尖、竹节白附
归经:肝经
药性:
药味:
功效主治: 祛风痰;定惊痫;散寒止痛。主中风痰壅;口眼歪斜;癫痫;偏正头痛;风痰眩晕;破伤风;小儿惊风;风湿痹痛;面部(黑干)(黑曾);疮疡疥癣;皮肤湿痒

用法用量:内服:煎汤,1.5-6g;或入丸、散。外用:适量,煎汤洗;或研末调敷。
1.牵正散(《杨氏家藏方》),祛风化痰止痛,主治中风,口眼喎斜。
2.玉真散(《外科正宗》),祛风化痰,解痉止痛,主治破伤风。
3.白附饮(《证治准绳》),主治风痰呕吐抽搐。
4.三生丸(《济生方》),主治痰厥头痛。
主要成分:根含关附素(guanfubase)A、B、C、D、E、F、G、H、I、Z,关附素C又名异阿替新(isoatisine),关附素H又名氯化阿替新(atisiniumchloride),还含次乌头碱(hypaconitine),β-谷甾醇(β-sitosterol),油酸(oleic acid),亚油酸(linoleic acid),棕榈酸(palmitic acid)和24-乙基胆甾醇(24-ethylcholesterol).
来源:为毛茛科植物黄花乌头的块根。拉丁植物动物矿物名:Aconitumcoreanum(Lévl.)Rapaics[A.delavayiFranch.var.coreanumLévl.;A.komaroviiSteinb.]
性状鉴别:1.性状鉴别 子根长卵形、卵形或长圆锥形,长3-5cm,直径0.7-2cm;表面淡棕色,有细皱纹及侧根痕,有的有瘤状突起的侧根,顶端有芽痕;质较硬,不易折断,断面类白色,较平坦,富粉性。母根倒长圆锥形,略弯曲,长4-5cm,直径1-2cm;顶端有地上茎残基,表面暗棕色,有纵纹及突起的横长根痕或横列似节状;体轻,质松,断面有裂隙,粉性小。气极弱,味辛辣而麻舌。
子根以个大皮细、饱满充实、断面白色、粉性大者为佳;母根粉性小,质量次。
2.显微鉴别 子根横切面:后生皮层为数列棕色木栓化细胞;皮层细胞3-4列;内皮层显著。薄壁组织内有十数个排列成环的复合外韧型维管束,筛管群分布于导管群顶端。薄壁细胞内含有众多淀粉粒。母根横切面:内皮层内侧有石细胞散在。每个复合外韧形维管束外侧有皱缩的薄壁细胞环。
3.粉末特征:①淀粉粒多为单粒,类圆形,直径4-22μm,脐点十字形或条形。②石细胞长圆形、长方形或长务形,长48-106μm,直径18-30μm,壁稍厚,有的纹孔明显。
药理作用:1.抗心律失常:
关附甲素10、25mg/kg静脉注射,对乌头碱引起的大鼠心律失常和12.5、15mg/kg静脉注射对电刺激引起的兔心室纤颤都有保护作用;对哇巴因引起的犬室性心动过速也有治疗作用,其静脉注射的平均剂量为11.5±1.28mg/kg;关附甲素明显减慢心率,延长P-Q、Q-T间期,减慢心率作用不为阿托品或异丙肾上腺素所阻断或对抗。关附甲素20、30mg/kg静脉注射,能显著降低氯化钙引起的大鼠室颤发生率;并能对抗北草乌头碱诱发的大鼠心率失常,其ED50为9mg/kg静脉注射;30mg/kg静脉注射能增加哇巴因诱发的豚鼠室早、室颤和心脏停搏的用量;2-8mg/kg静脉注射,可提高猫电刺激的室颤阈值。关附甲素0.12mmol/L浓度可减慢离体豚右心房收缩频率,对收缩力无明显影响,不能完全阻断异丙肾上腺素加快心房收缩频率的作用。关附甲素1-100μg/ml,使离体豚鼠心室乳头状肌动作电位的最大除极速率(Vmax)和动作电位振幅(APA)降低,对静息电位(RP)无明显影响,动作电位时程(APD)明显缩短,有效不应期(ERP)相对延长,对北草乌头碱引起的自发节律有明显的抑制作用。关附甲素50μg/ml,使离体豚鼠乳头状肌Vmax、APA降低,动作电位平台期缩短,电位压低,ERP相对延长,认为主要是通过钠通道的阻滞而发挥抗心率失常作用。关附甲素4.29-214.5μg/ml,依剂量性减慢离体豚鼠心脏窦性频率,低Ca2+增强关附甲素的负性频率,高K+则减弱之,关附甲素只对抗异丙肾上腺素的正性频率而不对抗其正性肌力作用,心得安与阿托品不能对抗关附甲素的负性频率,提示关附甲素是直接作用于窦房结而减慢心率。关附甲素50mg/L,使离体豚鼠乳头肌动作电位(AP)幅值和最大除极速率(Vmax)下降,AP复极至90%时程(APD90)缩短,对有效不应期(ERP)影响不显著,导致ERP/APD90比值增大,关附甲素降低乳头肌兴奋性,减慢传速度,对Vmax的抑制具有频率和电位依赖性。关附甲素100μg/ml使犬心浦氏纤维动作电位振幅(APA)降低,使最大除极速率(Vmax)也下降,使动作电位时程APD100和有效不应期(ERP)均延长,使ERP/APD比值增加。
2.抗炎镇痛:
关附甲素100、140mg/kg腹腔注射对小鼠热板法、辐射热致痛法均表现有镇痛作用;98mg/kg灌胃,对蛋清、5-羟色胺、甲醛性大鼠关节炎均有抑制作用。
3.对血液系统作用:
关附甲素140mg/kg腹腔注射可提高小鼠对缺氧的耐受能力。关附甲素对兔红细胞膜有保护作用,可抵抗低渗(0.5%氯化钠)、加热(50度)、低PH(5.5)、皂素的溶血作用,关附甲素对抗以上溶血的终浓度分别为5mmol/L、0.6mmol/L、1.2mmol/L、0.12mmol/L。
4、毒性:
关附甲素腹腔注射对小鼠的LD50为421.69±22.49mg/kg。
注意事项:阴虚或热盛者及孕妇忌服。
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