1、主要成分含番木鳖碱(士的宁)及马钱子碱等,现已经知其有效成分为番木鳖碱,对脊髓神经有强烈的兴奋作用,久服或过量容易中毒,长生惊厥,应注意。又因原生药的产地及采收时间等不同,其含量亦不稳定,相差较大,一般含量约在1.5%~2.1%,个别最高达5%,因而在每批商品进口后,应逐批进行含量测定,作出记录与商品同行,以便广大医药人员掌好用量,使之既有疗效,又不致产生中毒情况。按北京药品生物制品检定所,关于马钱子安全限度的初步研究报导,认为成年人的每次用量控制在6毫克左右是比较适宜的。