药品名称:益多酯片
功效主治:本品用于治疗高胆固醇血症。
用法用量:本品宜在餐后或餐时口服,服用本品3个月后,如无效,应停用本品。 成人常用量 口服一次0.25g,一日2次,随治疗反应可增加至一次0.25g,一日3次。 如合并高尿酸血症,可开始时一次0.25g,每日3次。治疗后血脂正常,可改用一次0.25g, 每日2次维持。
化学成分:益多酯
性状:本品为白色片。
药理作用:本品属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,其降血脂作用机理尚未完全明了,可能通过降 低肝微粒体中的cAMP含量,提高脂蛋白酯酶活性,使脂蛋白中脂质分解。实验与临床研究 证明本品降低血胆固醇及甘油三酯,增加血高密度脂蛋白。此外,本品尚有抗血小板聚集和 抗血栓作用及降低血尿酸作用。【药代动力学】本品口服吸收良好,服后1小时左右起效,2.5小时左右血药浓度达峰值。生物利用 度为94%。半衰期为5.5-6.9小时。
药物相互作用:1. 本品可增强口服抗凝药的作用,与其同用时应注意降低口服抗凝药的剂量。其作用 机理尚不确定,可能是因为本品能将华法林等从其蛋白结合位点上替换出来,从而 使其作用加强。 2. 本品与其它高蛋白结合率的药物合用时,也可将它们从蛋白结合位点上替换下来, 导致其作用加强,如甲苯磺丁脲及其它磺脲类降糖药、苯妥英、呋塞米等,在降血 脂治疗期间服用上述药物,则应调整降糖药及其它药的剂量。 3. 氯贝丁酸衍生物与HMG-CoA还原酶抑制剂,如普伐他汀、辛伐他汀等合用治疗高血 脂,将增加两者严重肌肉毒性发生的危险,应尽量避免联合使用。 4. 本品与免疫抑制剂,如环孢素合用时,可增加后者的血药浓度和肾毒性。本品与其 它有肾毒性的药物合用时也应注意。 5. 本品含茶碱,与茶碱同用时应注意反应。
不良反应:1. 最常见的不良反应为胃肠道不适,如消化不良、恶心、饱胀感、胃部不适等,其它 较少见的不良反应还有头痛、头晕、乏力、皮疹、瘙痒、阳萎,贫血及白细胞减少 等。个别病例有血氨基转移酶升高。 2. 本品属氯贝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征,导致血肌酸 磷酸激酶升高;发生横纹肌溶解,主要表现为肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌红 蛋白尿、并可导致肾衰,但较罕见;在患有肾病综合征及其它肾损害而导致血白蛋 白减少的患者或甲状腺机能亢进的患者,发生肌病的危险性增加。 3. 本品有增加患胆
禁忌症:1. 对益多酯过敏的患者禁用; 2. 肝功能不全或原发性胆汁性肝硬化的患者禁用,本品可促进胆固醇排泄增多,使原 已较高的胆固醇水平增加; 3. 严重肾功能不全患者禁用,因为在肾功不全的患者服用本品有可能导致横纹肌溶解 和严重高血钾;肾病综合征引起血白蛋白减少的患者禁用,因其发生肌病的危险性 增加; 4. 患胆囊疾病、胆石症者禁用,本品可使胆囊疾患症状加剧而需要手术。 5. 近期有心肌梗死或患癫痫病的患者禁用。
注意事项:1. 本品治疗期间应定期检查血脂、肝肾功能、血细胞计数、血肌酸磷酸激酶。 2. 如果临床有可疑的肌病的症状(如肌痛、触痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶显著升 高,则应停药。 3. 在服用本品之前,应尽量先采用饮食疗法、锻炼和减肥,以及控制糖尿病和甲状腺 机能减退等方法来控制血脂水平,无效时再使用药物治疗。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女不宜服用本品。【儿童用药】儿童服用本品的研究尚不充分,应用时须权衡利弊。【老年患者用药】老年人应根据肝肾功能状态调节用药剂量。【药物过量】当发生药物过量时,应采取系统性支持疗法。