药品名称:格列齐特分散片
功效主治:用于II型糖尿病。
用法用量:本品为分散片,使用时将其加入适量水中,搅拌均匀分散后服用,也可直接用水送服。开始用量40~80mg,一日1~2次,以后根据血糖水平调整至一日80mg~240mg,分2~3次服用,最大剂量一般不超过320mg。待血糖控制后,每日改服维持量。老年患者酌减。
化学成分:1-(3-氮杂双环[3.3.0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲
性状:本品为白色片。
药理作用:药理作用 本品是第二代磺酰脲类降血糖药,作用较强,其机理是选择性地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放,使肝糖生成和输出受到抑制。 动物实验和临床使用还证明格列齐特能降低血小板聚集和粘附力,防止纤维蛋白沉积在微血管壁上,对糖尿病微血管病变有防治作用。动物实验结果表明,长期使用格列齐特能明显降低胆固醇,降低甘油三酯和脂肪酸。组织学检查表明,它可抑制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤,对减少心血管并发症有利。
药物相互作用:1、本品与下列药物合用时可增加发生低血糖的危险,用药量减少。给接受本品治疗的患者服用这些药物时,应密切注意观察可能出现的低血糖。若从接受本品治疗的患者撤去这些药物时,则需要密切观察血糖可能失去控制。 ①抑制本品由尿中排泄,如治疗痛风的丙磺舒、别嘌呤等; ②延缓本品的代谢,如酒精、H2-受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等)、苯二氮卓类、双环已乙哌啶、氯贝丁酯、氯霉素、四环素、磺胺类抗菌药、抗真菌药咪康唑、抗凝药等。本品与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时),与香豆素类抗凝剂合用时,开始二者血浆浓度皆升高,以后二者血浆浓度皆减少,故应按情况调整两药的用量; ③促使与血浆白蛋白结合的本品分离出来,如水杨酸盐、降血脂药贝特类等; ④药物本身具有致低血糖作用,如酒精、非甾体抗炎药,特别是水杨酸盐、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂,奎尼丁等; ⑤合用其他降血糖药物,如胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖及胰岛素增敏剂等; ⑥β肾上腺素受体阻滞剂可干扰低血糖时机体的升血糖反应,阻碍肝糖酵解,同时又可掩盖低血糖的警觉症状。 2、下列药物与本品同时使用可升高血糖,用药量应增加。给接受本品治疗的患者服用这些药物时,应密切注意观察可能出现的血糖失控;若从接受本品治疗患者撤去这些药物时,则需要密切观察可能出现的低血糖。 糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿药和其他利尿药(如依他尼酸、呋塞米、氨苯喋啶、乙酰唑胺)、肾上腺皮质激素、甲状腺制剂、口服避孕药、烟酸、拟交感神经类药物、异烟肼、苯妥英钠、利福平等。β肾上腺素受体阻滞药可拮抗本品促胰岛素分泌的作用,故也可致高血糖。 3、服用本品后饮酒,使乙醇在肝脏被酶分解,使乙醇代谢停止于醛的阶段,而使醛蓄积,可出现戒酒硫(disulfiram)样作用。
不良反应:1、低血糖:可能出现严重的迁延性低血糖。肝、肾功能低下时,格列齐特的血药浓度升高,可产生严重的低血糖。老年者、虚弱者、营养不良、饥饿状态以及肾上腺或垂体功能不全者,热量摄取不足、大量运动、过量饮酒时容易产生低血糖。这些情况应谨慎应用。低血糖的症状包括头痛、乏力、高度空腹感、虚汗、心悸、兴奋、烦躁、神经过敏、集中力低下、知觉异常、头晕,严重时可导致神经错乱、精神障碍、意识障碍、昏迷、震颤、惊厥和死亡。缓慢进行的低血糖常常是以精神障碍、意识障碍为主,应注意。老年人或服用β肾上腺素受体阻断药的患者对低血糖不易觉察。 2、血液:有时出现贫血、白细胞减少。 3、消化系统:有时可见食欲不振、恶心、呕吐,有时可见肝脏障碍。 4、皮肤反应:格列齐特引起的过敏性皮肤反应,有瘙痒症、发疹。 5、泌尿系统:可见BUN、血清肌酐升高,也可见轻度低钠血症。 6、其他:有时出现头重、头痛、眩晕、热感。曾有引起戒酒硫样反应的报道。
禁忌症:1、肝、肾功能严重不全者禁用。 2、磺酰脲类药物及磺胺类药物过敏者禁用。 3、重症感染、手术前后及严重外伤者禁用。 4、重症酮症酸中毒、糖尿病性昏迷和昏迷前期禁用。 5、有呕吐、腹泻等胃肠道障碍者禁用。 6、幼年糖尿病患者、胰岛素依赖型(I型)糖尿病患者、白细胞减少患者禁用。
注意事项:1、II型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时,应停止服用本品,改用胰岛素治疗。 2、本品不适用于胰岛素依赖型(I型)糖尿病患者。 3、本品与抗凝药合用时,应定期做凝血检查。 4、本品剂量过大、饮酒过度、脑垂体和肾上腺功能不全、营养不良、虚弱、高热、肝或肾功能不正常、进食减少或剧烈运动时,应慎用本品,注意防止低血糖反应。 5、从事高空作业或汽车驾驶等危险作业者,应慎用本品,因为可能出现低血糖。 6、本品应在医生指导下服用。必须定期检查患者的血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白、肝功能、肾功能、血象,并进行眼科检查。 7、饮食和运动治疗是使用本品治疗的前提,不控制饮食,药物治疗不可能取得良好的效果。 8、肥胖糖尿病患者应在医生指导下,限制每日摄入总热量及脂肪,进行适量运动。 9、漏服一次药,应尽快补上,如已接近下次用药时间,不要加倍用药。 10、本品单独使用一个时期后疗效减弱者,可合用其他类型口服降血糖药或胰岛素。 11、当出现轻度或中度的低血糖症状(冷汗、乏力、颤抖、头痛、感觉异常、面色苍白、全身不适、眩晕、饥饿、心动过速)时,应立即给患者服用糖水、糖、饼干等,严重情况静注高渗葡萄糖注射液解救。然后根据低血糖情况调整饮食及用药剂量,可减量或停止服用本品。 12、当从服用其他降血糖药改用本品时,应在停止服用以前服用的其他降血糖药一天后方可服用本品。
贮藏方法:置阴凉干燥处。