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注射用盐酸吉西他滨的用药说明书
药品名称:注射用盐酸吉西他滨
功效主治:非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体肿瘤
用法用量:成人使用推荐剂量为1000mg/m2,静脉滴注30min,1次/周,连续3周。【禁 忌】对本药过敏的患者禁用。
化学成分:本品主要成份为盐酸吉西他滨
性状:本品为白色疏松块状物
药理作用:盐酸吉西他滨为核苷同系物,属细胞周期特异性抗肿瘤药。主要杀伤处于S期(DNA合成)的细胞,同时也阻断细胞增殖由G1向S期过渡的进程。本品在细胞内由核苷激酶代谢成有活性的二磷酸核苷(dFdCDP)和三磷酸核苷(dFdCTP)。其细胞毒活性就来源于这两种核苷抑制DNA合成的联合作用。二磷酸吉西他滨可抑制核糖核苷酸还原酶,而该酶催化DNA合成过程中生成三磷酸脱氧核苷的化学反应。从而导致脱氧核苷酸(包括dCTP)的浓度降低,三磷酸吉西他滨可与dCTP竞争性结合到DNA上,而细胞中dCTP浓度的降低(由其二磷酸盐的作用而产生)可促进三磷酸吉西他滨与DNA的结合,结果一个核苷酸掺入到合成过程中的DNA链上,从而阻止DNA的进一步合成。另外,DNA聚合酶ε并不能够清除吉西他滨核苷酸和修复合成过程中的该DNA链
药物相互作用:实验室检查:骨髓功能受损的病人,用药应谨慎,与其他的抗肿瘤药物配伍进行联合或序贯化疗时,应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。病人在每次接受吉西他滨治疗前,都必须监测血小板、白细胞、中性粒细胞数,当证实有骨髓抑制时,应将化疗延期或修改治疗方案。吉西他滨剂量的调整参阅下表,化疗药物停止后,周围血细胞数还会进一步下降。与其他治疗的相互作用:一项治疗非小细胞肺癌的试验中,应用1000mg/m2吉西他滨的病人同时给予连续六周的胸部放射治疗,结果出现了严重的,甚至威胁生命的毒性反应,并发生食管炎和肺炎,尤其当接受大剂量放疗时,上述反应更明显。目前尚无将吉西他滨与治疗剂量放射治疗配合进行综合治疗的合适方案
不良反应:①血液系统:有骨髓抑制作用,可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。②胃肠道;约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常,多为轻度、非进行性损害;约1/3的患者出现恶心和呕吐反应,20%的患者需要药物治疗。③肾脏:约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿,有部分病例出现不明原因的肾衰。④过敏:约25%的患者出现皮诊,10%的患者出现瘙痒,少于1%患者可发生支气管痉挛。⑤其他:约20%的患者有类似于流感的表现;水肿/周围性水肿的发生率约30%;脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%,10%,8%,7%和6%。
禁忌症:对本品成份过敏者禁用
注意事项:①孕妇及哺乳期妇女避免使用健择。②使用健择过敏的患者禁用。③考虑对骨髓抑制作用的蓄积。健择与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时要慎重。④需密切观察滴注健择时间,包括实验室的监测,避免因延长和增加用药频率可增大药物的毒性而导致不良反应。⑤患者在用健择期间应禁止驾驶和操纵机器,因为健择可引起轻度困倦。 ⑥肝、肾功能损害的患者应慎用健择
贮藏方法:密封保存
网友点评 注射用盐酸吉西他滨
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