药品名称:格列美脲分散片
功效主治:用于节食,体育锻炼及减肥均不能满意控制血糖的2型糖尿病。
用法用量:遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者,格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量,必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量;测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量:在初期治疗阶段,格列美脲的起始剂量为1~2mg每天一次,早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始,且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量:通常维持剂量是1~4mg每天一次,推荐的最大维持量是6mg每天一次。剂量达到2mg后,剂量的增加根据患者的血糖变化,每1~2周剂量上调不超过 2mg。
化学成分:本品主要成份为:格列美脲。
性状:本品为白色片。
药理作用:本品活性成分为格列美脲,属口服磺脲类降糖药。用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。格列美脲主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。如其它磺脲类药物,格列美脲刺激胰岛β细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外,格列美脲也有明显的胰腺以外的作用,这一作用也存在于其它的磺脲类药物。胰岛素释放:磺脲类药物通过关闭胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌。关闭钾通道诱发β细胞膜去极化,同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加,通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的β细胞膜蛋白结合,其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。胰腺外活性:胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性,并减少肝脏对胰岛素的摄取,外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖,是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白,葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量,从而刺激葡萄糖的摄取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酸C的活性,这与在孤立的脂肪和肌肉细胞中药物诱导的脂肪和糖原的合成有关。格列美脲通过增加细胞内2,6-二磷酸果糖的浓度,抑制肝脏葡萄糖的产生,由此抑制糖原的生成。一般药效学:健康个体的最小有效口服剂量约为0.6mg。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下,激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。无论餐前30分钟或者餐前即刻给药,其治疗效果均无显著差异,每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度但具有统计学差异的降低,但这只是药物总体效果的一小部分。与胰岛素联合治疗:与胰岛素联合治疗的资料有限。当病人使用最大剂量的格列美脲仍不能有效地控制血糖时,可开始胰岛素的联合治疗。有两项研究证实,联合治疗可获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制;然而,联合治疗时需胰岛素的平均剂量更低。
药物相互作用:1 与水杨酸类,磺胺类,保泰松类,抗结核病药,四环素类,单胺氧化酶抑制剂,β受体阻滞剂,氯霉素,香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。2 氯丙嗪,拟交感神经药,皮质激素类,甲状腺激素,口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用。3 本品可以减弱病人对酒精的耐受力,而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。
不良反应:1 低血糖,本品可引起低血糖症,尤其老年体弱患者在治疗初期,不规则进食,饮酒及肝肾功能损害患者,据报道,发生率为2%。2 消化系统症状:恶心呕吐,腹泻、腹痛少见。3 有个别病例报道血清肝脏转氨酶升高。4 皮肤过敏反应,瘙痒、红斑、荨麻疹少见。5 其他:头痛、乏力、头晕少见。
禁忌症:1 已知对格列美脲有过敏史者禁用。2 糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用,这种情况应用胰岛素治疗。3 孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。
注意事项:1 病人用药时应遵医嘱,注意饮食,运动和用药时间。2治疗中应注意早期出现的低血糖症状,如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗,以便及时采取措施,严重者应静脉滴注葡萄糖液,对有创伤、术后,感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。3 避免饮酒,以免引起类戒断反应。
贮藏方法:密封保存。