药品名称:格列本脲片
功效主治:适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰岛 β细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
用法用量:口服 开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各一次,轻症者1.25mg,一日三 次,三餐前服,7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5-10mg,最大用量每 日不超过15mg。
化学成分:格列本脲
性状:本品为白色片。
药理作用:本品为降血糖药。 1. 刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和 分泌胰岛素的功能; 2. 通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生 作用,肝生成和输出葡萄糖减少; 3. 也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作 用),因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。【药代动力学】口服吸收快,蛋白结合率很高,为95%,口服后2-5小时血药 浓度达峰值,持续作用24小时。半衰期为10小时。在肝内代谢,由肝和肾排 出各约50%。
药物相互作用:1. 与酒精同服时,可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血 糖。 2. 与β受体阻滞剂合用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,如 脉率增快、血压升高;小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔(atenolol) 和美托洛尔(metoprolol)造成此种情况的可能性较小。 3. 氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺 舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用,可加强降血糖作用。 4. 肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血 糖水平,与本类药同用时,可能需增加本类药的用量。 5. 香豆素类抗凝剂与本类药同用时,最初彼此血浆浓度皆升高,但以后彼此血 浆浓度皆减少,故需要调整两者的用量。
不良反应:1. 可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适; 2. 较少见的有皮疹; 3. 少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽 痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。
禁忌症:下列情况应禁用:1.Ⅰ型糖尿病人;2.Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中 毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况;3.肝、肾功能不全 者;4.对磺胺药过敏者;5.白细胞减少的病人。
注意事项:1. 下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年 人。 2. 用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能,并进行眼科 检查等。【孕妇及哺乳期妇女用药】1. 动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,孕妇 不宜服用。 2. 本类药物可由乳汁排出,乳母不宜服用,以免婴儿发生低血糖。【老年患者用药】老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下 降,本品降血糖作用相对较强,不宜用本品,可用其他作用时间较短的磺酰脲 类降糖药。