药品名称：硝苯地平片
功效主治：1．心绞痛：变异型心绞痛；不稳定型心绞痛；慢性稳定型心绞痛。 2．高血压（单独或与其它降压药合用）。
用法用量：1．硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯 地平可导致低血压。 2．从小剂量开始服用，一般起始剂量10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量为口 服10-20mg/次，一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者，可用至20-30mg/次，一日3-4次。 最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根据患者对 药物的反应，决定再次给药。 3．通常调整剂量需7-14天。 如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可缩短。根 据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯地平的 用量从10-20mg调至30mg/次，一日3次。 4．在严格监测下的住院患者，可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4-6 小时增加1次，每次10mg。
化学成分：硝苯地平
性状：本品为糖衣片，除去糖衣后显黄色。
药理作用：硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的 跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。 1.药理作用 1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠 状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。 2)本品可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。 3)本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心 脏后负荷。 4)本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现 本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。 2. 致癌、致突变及生殖毒性 无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生 殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。 孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最 大剂量，可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。【药代动力学】口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰 浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10-30mg之间，生物利用度和半衰期 无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地 平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1-2小时作用达高峰，作用持续4-8 小时；舌下给药2-3分钟起效，20分钟达高峰。T1/2呈双相，T1/2?2.5-3小时，T1/2?为5小 时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能 不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。
药物相互作用：1．硝酸酯类 与本品合用控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2．β-受体阻滞剂 绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱 发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3．洋地黄 本品可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应 监测地高辛的血药浓度。 4．蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与本品同 用时，这些药的游离浓度常发生改变。 5．西咪替丁与本品同用时本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。
不良反应：1．常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%， 服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压（5%）， 多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量
禁忌症：对硝苯地平过敏者禁用。
注意事项：1．低血压 绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低 血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用?-受体阻滞剂时。在此期 间需监测血压，尤其合用其它降压药时。 2．芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者，单独服用硝苯地平或 与?-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压，如条件许可应至少停药36小时。 3．心绞痛和/或心肌梗死 极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平 或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗死的发生率增加。 4．外周水肿 10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末 端，可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一 步恶化所致。 5．?-受体阻滞剂“反跳”症状 突然停用?-受体阻滞剂而启用硝苯地平，偶可加重心 绞痛。须逐步递减前者用量。 6．充血性心力衰竭 少数接受?-受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰 竭，严重主动脉狭窄患者危险更大。 7．对诊断的干扰 应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨 酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸； 血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血 8．肝肾功能不全、正在服用?-受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或加 重低血压，增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶 有可逆性血尿素氮和肌酐升高，与硝苯地平的关系不够明确。 9．长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合症而出现反跳现象。 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。 2.硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳妇女应停药或停止哺乳。【老年患者用药】硝苯地平在老年人的半衰期延长，应用时注意调整剂量。【药物过量】尚无足够的研究资料。现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重 低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗，包括 心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药（去甲肾上 腺素）恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝 苯地平。