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浙江华海药业股份有限公司 0.2g(以沙奎那韦计) 查看
F.Hoffmann-La Roche Ltd. 270粒/瓶 查看
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甲磺酸沙奎那韦胶囊的用药说明书
药品名称:甲磺酸沙奎那韦胶囊
功效主治:与其它药物合用治疗严重的HIV感染(如CD4计数低于300个/立方厘米),能增加CD4计数,降低血中HIV总量。
用法用量:口服,每日3次,每次600mg,饭后服用。 合用药物剂量:叠氮胸苷200mg,每日3次;扎西胞苷0.75mg,每日3次。
化学成分:沙奎那韦
性状:本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒和粉末。
药理作用:人免疫缺陷病毒(Human lmmunodeficiencyVirus,HIV)是获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)的病原体,系RNA逆转录病毒,它的复制涉及多个重要酶系,其中包括蛋白酶,该酶系门冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase),其特点之一是能水解断裂苯丙氨酸-脯氨酸和酪氨酸-脯氨酸的肽键。哺乳类动物的蛋白酶难以水解它们。本品为一高效高选择性的HIV蛋白酶抑制剂。本品作用于HIV繁殖的后期,本品与HIV蛋白酶的激活点结合,使之失去结合和水解断裂多肽的功能。 本品抑制HIV蛋白酶与其它抗HIV病毒药如叠氮胸苷,抑制HIV逆转录酶的作用靶酶系不同,无交叉耐药病毒产生。 体外试验表明,本品的作用是竞争性和可逆性的,选择性较高,在高于对HIV-1和HIV-2产生抑制作用浓度近万倍的浓度下,对人体胃蛋白酶,组织蛋白酶D、E及人白细胞弹性硬蛋白酶等几无抑制作用,对二肽酶和脯肽酶无作用。
药物相互作用:能增加酶CYP3A4代谢活性的药物如利福平可降低本品血浓度约20%,利福布丁可降低本品血浓度约40%,应避免合用。其它可诱导该同工酶的药物如苯巴比妥、苯妥因和卡马西平等均可降低本品的血药浓度。可作为酶CYP3A4代谢底物的药物如Ca离子通道阻滞剂、奎尼丁、三唑仑可升高本品血药浓度,合用时须密切观察。据报道,酮康唑可升高本品AUC,但不必调整剂量。
不良反应:与本品有关的不良反应通常较轻,主要有腹泻(4%)、恶心(2%)和腹部不适(1%),但本品不增强其它药物如叠氮胸苷和扎西胞苷(Zalcitabine)的不良反应。
禁忌症:对本品或胶囊内任何成份过敏者禁用;不能与特非那定、阿司咪唑、西沙比利合用(见【药物相互作用】)。本品不能与利福平或利福布丁同服,因同服可显著降低沙奎那韦的血浆浓度(见【药物相互作用】)。警告糖尿病和高血糖症:已有报导用蛋白酶抑制剂治疗可出现糖尿病、高血糖症或使已有糖尿病恶化。其中,部分病例高血糖症严重,还有部分出现酮症酸中毒。许多病人存在复杂的临床情况,有些治疗的药物?旧硪字绿悄虿』蚋哐侵ⅰI形慈范ǖ鞍酌敢种萍林瘟朴胩悄虿』蚋哐侵⒌姆⑸溆幸蚬叵怠? 血友病病人:有报道,用蛋白酶抑制剂治疗可增加A、B型血友病患者的出血倾向,包括自发皮肤血肿或咯血。部分病人需加用Ⅷ因子。半数以上病人可以继续使用蛋白酶抑制剂治疗,或中断后再次用药。蛋白酶抑制剂与出血间的关系明确,但机制尚不清楚。在用药前,应告知血友病患者有出血加重的可能。脂肪的重新分布:使用抗逆转录病毒药物(包括蛋白酶抑制剂)治疗的病人,可以出现脂肪积聚或重新分布,如向心性肥胖、背部脂肪增加(水牛背)、四肢消瘦、乳房增大和“柯兴面容”。与利托那韦的相互作用:沙奎那韦与利托那韦联合使用可以增加前者的血药浓度。有些病例还可导致严重的不良事件,主要是糖尿病酮症酸中毒和肝功能异常,特别原有肝病的患者。因此,两者联合使用时应谨慎(【药物相互作用】)。与HMG-CoA还原酶抑制剂的相互作用:血浆HMG-CoA还原酶抑制剂主要有细胞色素P450 3A4代谢,如辛伐他汀、洛伐他汀的血药浓度因与沙奎那韦合用可增加(【药物相互作用】),可以导致个别病例出现严重的不良事件,如肌痛、横纹肌溶解症,因此应避免联合用药。
贮藏方法:密闭,在凉暗干燥处保存。
网友点评 甲磺酸沙奎那韦胶囊
甲磺酸沙奎那韦胶囊用药指南
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