药品名称:丙硫异烟胺片
功效主治:本品仅对分枝杆菌有效,本品与其他抗结核药联合用于结核病经一线药物 (如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗无效者。
用法用量:1、成人常用量 口服,与其他抗结核药合用,一次250mg,一日2~3次。 2、小儿常用量 与其他抗结核药合用,一次按体重口服4~5mg/kg,一日3 次。
化学成分:2-丙基硫代异烟酰胺
性状:本品为肠溶衣片,除去包衣后,显黄色。
药理作用:本品为异烟酸的衍生物,其作用机制不明,可能对肽类合成具有抑制作用。 本品对结核分枝杆菌的作用取决于感染部位的药物浓度,低浓度时仅具有抑菌作 用,高浓度具有杀菌作用。抑制结核杆菌分枝菌酸的合成。本品与乙硫异烟胺有 部分交叉耐药现象。【药代动力学】口服迅速吸收(80%以上),广泛分布于全身组织体液中,在各种组织中和 脑脊液内浓度与同期血药浓度接近。本品可穿过胎盘屏障。蛋白结合率约10%。 服药后1~3小时血药浓度可达峰值,有效血药浓度可持续6小时,T1/2约3小时。 主要在肝内代谢。经肾排泄,1%为原形,5%为有活性代谢物 ,其余均为无活 性代谢产物。
药物相互作用:(1)与环丝氨酸同服可使中枢神经系统反应发生率增加,尤其是全身抽搐 症状。应当适当调整剂量,并严密监察中枢神经系统毒性症状。 (2)本品与其他抗结核药合用可能加重其不良反应。 (3)本品为维生素B6拮抗剂,可增加其肾脏排泄。因此,接受丙硫异烟胺 治疗的患者,维生素B6的需要量可能增加。
不良反应:(1)发生率较高者有:精神忧郁(中枢神经系统毒性)。 (2)发生率较少者有:步态不稳或麻木、针刺感、烧灼感、手足疼痛(周围 神经炎)、精神错乱或其他精神改变(中枢神经系统毒性)、眼或皮肤黄染(黄疸、 肝炎)。 (3)发生率极少者有:视力模糊或视力减退、合并或不合并眼痛(视神经炎)、 月经失调或怕冷、性欲减退(男子)、皮肤干而粗糙、甲状腺功能减退、关节疼 痛、僵直肿胀。 (4)如持续发生以下情况者应予注意:腹泻、唾液增多、流口水、食欲减退、 口中金属味、恶心、口痛、胃痛、胃部不适、呕吐(胃肠
禁忌症:
注意事项:(1)交叉过敏,患者对异烟肼、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构相近的药 物过敏者可能对本品过敏。 (2)对诊断的干扰:可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶测定值 增高。 (3)有下列情况时慎用:糖尿病、严重肝功能减退。 (4)治疗期间须进行检验:①用药前和疗程中每2~4周测定丙氨酸氨基转 移酶、天冬氨酸氨基转移酶,但上述试验值增高不一定预示发生临床肝炎,并可 能在继续治疗过程中恢复;②眼部检查,如治疗过程中出现视力减退或其他视神 经炎症状时应立即进行眼部检查,并定期复查。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁服。【儿童用药】12岁以下儿童不宜服用。