注射用盐酸阿糖胞苷的用药说明书
药品名称：注射用盐酸阿糖胞苷
功效主治：适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病 效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期，恶性淋巴瘤。
用法用量：1、成人常用量 （1）诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日 1次，连用10～14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4～6 mg/kg，。 （2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1～2 次，皮下注射，连用7～10日。 2、中剂量阿糖胞苷 中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5～ 1.0g/m2的方案，一般需静滴1～3小时，一日2次，以2～6日为一疗程；大剂 量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1～3g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。 由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏 向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血 病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程 中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时的支持疗法保证方可进行。 3、小剂量阿糖胞苷 剂量为一次按体表面积10mg/m2，皮下注射，一日2 次，以14～21日为一疗程，如不缓解而患者情况容许，可于2～3周重复一疗程。 本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合征患者，亦可治疗低增生 性急性白血病、老年性急性淋巴细胞白血病等。 4、鞘内注射 阿糖胞苷为鞘内注射防治脑膜白血病的第二线药物，剂量为 一次25～75mg，联用地塞米松5mg，用2ml 0.9％氯化钠注射液溶解，鞘内注射， 每周1～2次，至脑脊液正常。如为预防性则每4～8周一次。 使用本品时，应适当增加患者液体的摄入量，使尿液保持碱性，必要时同用别嘌 醇以防止血清尿酸增高及尿酸性肾病的形成； 快速静脉注射虽引起较严重的恶心、呕吐反应，但对骨髓的抑制较轻，患者亦更 能耐受较大剂量的阿糖胞苷。
化学成分：盐酸阿糖胞苷
性状：本品为白色疏松块状物或粉末
药理作用：本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA 的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三 磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二 磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周 期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成 的作用较弱。【药代动力学】可静脉、皮下、肌内或鞘内注射而吸收。静脉注射后能广泛分布于体液、组 织及细胞内，静脉滴注后约有中等量的药物可透过血脑屏障，其浓度约为血浆中 浓度的40％。本品在肝、肾等组织内代谢，在血及组织中很容易被胞嘧啶脱氨 酶迅速脱氨而形成无活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷。在脑脊液内，由于脱氨酶含量较 低，故其脱氨作用较缓慢。静脉给药时，T1/2α为10～15分钟。T1/2β2～2.5小 时；鞘内给药时，T1/2可延至11小时。在24小时内约10％以阿糖胞苷，70%～ 90％以尿嘧啶阿糖胞苷为主的无活性物质形式从肾脏排泄。
药物相互作用：四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效 作用。本品可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝 脲类药物可以增效。本品不应与5－Fμ并用。
不良反应：1、造血系统：主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生 障碍性贫血或巨幼细胞性贫血； 2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性 肾病； 3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。 阿糖胞苷综合征多出现于用药后6～12小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身 不适、皮疹、眼睛发红等表现。
禁忌症：孕妇及哺乳期妇女忌用。
注意事项：1、使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量 的增高； 2、下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不 全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或 放射治疗。 3、用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及 肝肾功能。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女最好不用。【老年患者用药】由于老年人对化疗药物的耐受性差，用药需减量并注意根据体征等及时调整 药量。【药物过量】采用中剂量或大剂量的阿糖胞苷治疗时，部分患者可能发生严重的胃肠道及 神经系统不良反应，如胃肠道溃疡、胃肠囊样积气、坏死性结肠炎、周围神经病 变、大脑或小脑功能障碍如性格改变、肌张力减退、癫痫、嗜睡、昏迷、定向力 障碍、眼球震颤、语音失调、步态不稳；其他尚可发生出血性结膜炎、皮疹、脱 发、脱皮、严重心肌病、肺脓疡毒血症等。 如出现上述各项严重的不良反应，应立即停用阿糖胞苷，并即采用各种有效措施 治疗，给患者肾上腺皮质激素可能减轻中剂量或大剂量阿糖胞苷的不良反应。
功效主治：适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病 效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期，恶性淋巴瘤。
用法用量：1、成人常用量 （1）诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日 1次，连用10～14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4～6 mg/kg，。 （2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1～2 次，皮下注射，连用7～10日。 2、中剂量阿糖胞苷 中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5～ 1.0g/m2的方案，一般需静滴1～3小时，一日2次，以2～6日为一疗程；大剂 量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1～3g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。 由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏 向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血 病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程 中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时的支持疗法保证方可进行。 3、小剂量阿糖胞苷 剂量为一次按体表面积10mg/m2，皮下注射，一日2 次，以14～21日为一疗程，如不缓解而患者情况容许，可于2～3周重复一疗程。 本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合征患者，亦可治疗低增生 性急性白血病、老年性急性淋巴细胞白血病等。 4、鞘内注射 阿糖胞苷为鞘内注射防治脑膜白血病的第二线药物，剂量为 一次25～75mg，联用地塞米松5mg，用2ml 0.9％氯化钠注射液溶解，鞘内注射， 每周1～2次，至脑脊液正常。如为预防性则每4～8周一次。 使用本品时，应适当增加患者液体的摄入量，使尿液保持碱性，必要时同用别嘌 醇以防止血清尿酸增高及尿酸性肾病的形成； 快速静脉注射虽引起较严重的恶心、呕吐反应，但对骨髓的抑制较轻，患者亦更 能耐受较大剂量的阿糖胞苷。
化学成分：盐酸阿糖胞苷
性状：本品为白色疏松块状物或粉末
药理作用：本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA 的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三 磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二 磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周 期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成 的作用较弱。【药代动力学】可静脉、皮下、肌内或鞘内注射而吸收。静脉注射后能广泛分布于体液、组 织及细胞内，静脉滴注后约有中等量的药物可透过血脑屏障，其浓度约为血浆中 浓度的40％。本品在肝、肾等组织内代谢，在血及组织中很容易被胞嘧啶脱氨 酶迅速脱氨而形成无活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷。在脑脊液内，由于脱氨酶含量较 低，故其脱氨作用较缓慢。静脉给药时，T1/2α为10～15分钟。T1/2β2～2.5小 时；鞘内给药时，T1/2可延至11小时。在24小时内约10％以阿糖胞苷，70%～ 90％以尿嘧啶阿糖胞苷为主的无活性物质形式从肾脏排泄。
药物相互作用：四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效 作用。本品可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝 脲类药物可以增效。本品不应与5－Fμ并用。
不良反应：1、造血系统：主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生 障碍性贫血或巨幼细胞性贫血； 2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性 肾病； 3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。 阿糖胞苷综合征多出现于用药后6～12小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身 不适、皮疹、眼睛发红等表现。
禁忌症：孕妇及哺乳期妇女忌用。
注意事项：1、使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量 的增高； 2、下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不 全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或 放射治疗。 3、用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及 肝肾功能。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女最好不用。【老年患者用药】由于老年人对化疗药物的耐受性差，用药需减量并注意根据体征等及时调整 药量。【药物过量】采用中剂量或大剂量的阿糖胞苷治疗时，部分患者可能发生严重的胃肠道及 神经系统不良反应，如胃肠道溃疡、胃肠囊样积气、坏死性结肠炎、周围神经病 变、大脑或小脑功能障碍如性格改变、肌张力减退、癫痫、嗜睡、昏迷、定向力 障碍、眼球震颤、语音失调、步态不稳；其他尚可发生出血性结膜炎、皮疹、脱 发、脱皮、严重心肌病、肺脓疡毒血症等。 如出现上述各项严重的不良反应，应立即停用阿糖胞苷，并即采用各种有效措施 治疗，给患者肾上腺皮质激素可能减轻中剂量或大剂量阿糖胞苷的不良反应。
注射用盐酸阿糖胞苷用药指南
