药品名称:盐酸左布比卡因注射液
功效主治:主要用于外科硬膜外腔阻滞麻醉。
用法用量:成人用于神经阻滞或浸润麻醉,一次最大剂量是150mg。药液浓度配制为:外科硬膜外阻滞:0。5%~0。75%10~20ml50~150mg中度至全部运动阻滞。
化学成分:盐酸左布比卡因
性状:本品为无色的澄明液体。
药理作用:药理作用左布比卡因为酰胺类局麻药,可以升高神经动作电位的阀值,延缓神经冲动的扩步,降低动作电位升高的速度,从而阻断神经冲动的产生和传导。麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。毒理作用遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验均未发现左布比卡因具有致突变作用。生殖毒性:给予大鼠左布比卡因18mg/kg/天(按体表面积折算,剂量约为最大临床剂量的一半),未见亲代和子代动物的生育力受到影响。给予哺乳期大鼠左布比卡因,幼仔体内可检测到少量药物。
药物相互作用:体外试验表明吗啡、芬太尼、可乐定、舒芬太尼对左布比卡因的氧化代谢无抑制作用。然而,这些药物中没有一个是CYP3A4或CYP1A2同型物的抑制剂,虽然还未进行临床研究,但有可能左布比卡因的代谢机制受已知的CYP3A4诱导剂(如苯妥英、苯巴比妥、利福平等)、CYP3A4抑制剂,CYP1A2诱导剂(奥美拉唑等)和CYP1A2抑制剂的影响。
不良反应:低血压、恶心、术后疼痛、发热、呕吐、贫血、瘙痒、疼痛、头痛、便秘、眩晕、胎儿窘迫等,偶见哮喘、水肿、少动症,不随意肌收缩,痉挛,震颤、晕厥、心率失常、期外收缩、房颤、心博停止、肠梗阻、胆红素升高、意识模糊、窒息、支气管痉挛、呼吸困难、肺水肿、呼吸功能不全、多汗、皮肤变色等。
禁忌症:1.肝、肾功能严重不全、低蛋白血症、对本品过敏者或对酰胺类局麻药过敏者禁用。2.若本品与盐酸肾上腺素混合使用时,禁用于毒性甲状腺肿,严重心脏病或服用三环抗抑郁药等患者。3.本品不用于蛛网膜下腔阻滞,因迄今无临床应用资料。4.本品不用于12岁一下小儿,其安全性有待证实。
注意事项:1.使用时不得过量,过量可导致低血压、抽搐、心博骤停、呼吸抑制或惊厥。2.如果出现严重低血压或心动过缓,可静脉注射麻黄碱或阿托品。3.如果出现肌肉震颤、痉挛可给予巴比妥类药物。4.给予局部麻醉注射液后须密切观察心血管、呼吸的变化和病人的意识状态,病人出现下列症状可能是中毒迹象:躁动不安、焦虑、语无伦次、口唇麻木与麻刺感,金属异味、耳鸣、头晕、视力模糊、肌肉震颤、抑郁或嗜睡。39,量5.酰胺类局部麻醉药,如本品是由肝脏代谢,因此,给予这类药物特别是多剂量给药时,对有肝脏疾病的病人须慎重。6.本品不宜静脉内注射用药,所以在注射给药中,回抽吸血液以确认不是血管内注射是必须的。7.左布比卡因注射液的溶液不用于产科子宫旁组织的阻滞麻醉。因为迄今没有资料支持这种用法并且有使胎儿心动过缓或致死的危险。
贮藏方法:遮光,密闭保存。