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安吖啶的用药说明书
药品名称:安吖啶
功效主治:治疗急性骨髓性白血病。
用法用量:静注,3~4周1次,90~120mg/平方米,一疗程剂量500~750mg/平方米。
性状:本品为注射剂,略有颜色
药理作用:本品(Ams)是Cain等于1974中首次合成的吖啶衍生物。其抗癌机理类似于蒽环类:它与腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对有相互作用,从而阻止DNA作为DNA复制和RNA合成的模板。其他一些作用(如干扰细胞膜蛋白质的构象),也可能与它的抗肿瘤活性有关,已知其可插入碱基对之间干扰DNA合成。Seth等的数据提示Ams与肾上腺素及胸腺素碱基之间存在特殊相互作用。Ams对巯基的分解率虽不能直接获得细胞毒作用,但其可能以蛋白质-S-吖啶加合物形式与蛋白质巯基发生相互作用而产生细胞毒作用。Sinha等指出在几种细胞膜模型中Ams可能干扰蛋白质结构。Nelson等则报道Ams可能干扰拓扑异构酶Ⅱ。
不良反应:不良反应与剂量有关。用本品治疗实体瘤时的主要剂量限制性毒性是骨髓抑制(但在治疗白血病时并不重要,因为这是希望发生的作用)。这种毒性在每3~4周内给予剂量90~120mg/平方米 时即会出现。许多患者单用本品时会出现感染(发热和粒细胞减少),有时会危及生命。  口腔炎也与剂量有关,用750mg/平方米或更高剂量时约有80%患者出现。粘膜损伤可能增加感染的危险,也可能有生命危险。约有30%病例会发生象胃粘膜炎似的恶心和(或)呕吐。肝功能失调高达35%,主要表现为胆红素增加及碱性磷酸酶升高,常与剂量有关,但多数为可逆性反应。也有报道,在2例预先治疗过的严重病人中发生致死性肝毒性。由于 Ams大部分通过胆道系统在肝脏内被结合或排泄,故肝功能损伤的病人一般宜降低剂量20%~30%。心脏毒性总发生率< 5%,主要表现为心律失常(特别是缺钾时易致传导干扰),充血性心衰及猝死。过敏反应,神经病变或疾病均少见(可能由于本品不易进入脑脊髓液)。常见脱发,尤其在白血病患者。静脉炎十分常见,如将本品稀释到150ml以上的液体中,可以避免这种情况。
注意事项:肝功能损伤的病人一般宜降低剂量20%~30%。
网友点评 安吖啶
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