药品名称:克林霉素磷酸酯注射液
功效主治:1.用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病: (1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 (2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合 并感染等。 (3)皮肤和软组织感染:疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后 感染等。 (4)泌尿系统感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。 (5)其它:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。 2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病: (1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。 (2)皮肤和软组织感染、败血症。 (3)腹内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。 (4)女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、 盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。
用法用量:本品可经深部肌内注射或静脉滴注给药。静脉滴注时,每0.3g需用50~ 100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液,缓慢滴注,通 常每分钟不超过20mg。 1.轻中度感染:成人一日0.6~1.2g,分2~4次给药(ql2h~q6h);儿童一日 按体重15~25mg/kg,分2~4次给药(ql2h~q6h)。 2.重度感染:成人一日1.2~2.7g,分2~4次给药(ql2h~q6h);儿童一日按 体重25~40mg/kg,分2~4次给药(q12h~q6h)。
化学成分:克林霉素磷酸酯
性状:本品为无色或微黄色的澄明液体。。
药理作用:本品为化学半合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体后迅 速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉 素相同,但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好,可肌内注射和静脉滴注给药。与 林可霉素相比本品抗菌作用强4~8倍,吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具 有良好的疗效。本品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性,包括革兰 阳性球菌:金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌(磷链球菌除外)、肺炎链球 菌、微球菌属等;厌氧菌:梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌 属、真杆菌、厌氧球菌等。 【药代动力学】注射给药可立即获得高血浓度,然后广泛分布到组织和体液中,在肺、扁桃 体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等,均可达高浓度,尤其骨关节 组织中浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差,脑组织浓度低。 本品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人 的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g本品,血液中克林霉素立即达峰值,浓 度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L。单次肌内注射0.6g, 血液中克林霉素1~2小时达峰值,浓度为5.92±1.45mg/L,8小时血药浓度为 2.51±0.91mg/L,有效血浓度可维持8小时以上。本品给药后,主要在肝内代谢, 并经胆汁和粪便排泄,粪便中的抗菌活性可在停药后延续5天。部分经尿排泄。 静脉滴注和肌内注射本品0.6g,8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51± 2.68%。
药物相互作用:本品与红霉素呈拮抗作用,不宜合用。
不良反应:1.肌内注射后,在注射部位偶可出现轻微疼痛。长期静脉滴注可出现静脉炎。 2.胃肠道反应:偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。 3.过敏反应:少数病人可出现药物性皮疹。 4.偶可引起中性粒细胞减少或嗜酸性粒细胞增多。 5.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高及黄疸。 6.极少数病人可产生假膜性结肠炎。
禁忌症:本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性,对克林霉素或林可霉素有过敏史 者禁用。
注意事项:1.本品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应,可用于对青霉素过敏 者。 2.本品禁与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥类、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸 镁配伍。 3.肝、肾功能损害者慎用。 4.如出现假膜性肠炎,可选用万古霉素0.125~0.5g口服,一日4次进行治 疗。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女使用本品应注意。【儿童用药】小于4岁儿童慎用。