药品名称:盐酸利多卡因注射液(溶媒用)
功效主治:本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。
用法用量:1.麻醉用 (1)成人常用量: ①表面麻醉:2%-40%溶液 次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg(用1:200000浓度的肾上腺素)。 ②骶管阻滞用于分娩镇痛:用1.0%溶液,以200mg为限。 ③硬脊膜外阻滞:胸腰段用1.5%-2.0%溶液,250-300mg。 ④浸润麻醉或静注区域阻滞:用0.25%-0.5%溶液,50-300mg。 ⑤外周神经阻滞:臂丛(单侧)用1.5%溶液,250-300mg 牙科用2%溶液,20-100mg;肋间神经(每支)用于1%溶液,30mg,300mg为限;宫颈旁浸润用0.5-1.0%溶液,左右侧各100mg;椎旁脊神络阻滞(每支)用1.0%溶液,30-50mg,300mg为限:阴部神经用0.5%-1.0%溶液,左右侧各100mg。 ⑥交感神经节阻滞:颈星状神经用1.0溶液,50mg;腰麻用1.0%溶液,50-100mg。 ⑦一次限量,不加肾上腺素为200mg(4mg/kg),加肾上腺素为300-350mg(6mg/kg);静注区域阻滞,极量4mg/kg;治疗用静注,第 次初量1-2mg/kg,极量4mg/kg,成人静滴每分钟以1mg为限;反复多次给药,间隔时间不得短于45~60分钟。 (2)小儿常用量 随个体而异, 次给药量不得超过4.0-4.5mg/kg,常用0.25%-0.5%溶液,特殊情况才用1.0%溶液。 2.抗心律失常: (1)常用量 ①静脉注射1-1.5mg/kg体重(一般用50-100mg)作首次负荷量静注2-3分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射1-2次,但1小时之内的总量不得超过300mg。 ②静脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml药液滴注或输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1-4mg速度静滴维持,或以每分钟0.015-0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟0.5~1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。 (2)极量静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)最大维持量为每分钟4mg。
性状:注射剂
药理作用:本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5?g·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
不良反应:(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。 (2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
禁忌症:(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。 (2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
注意事项:(1)防止误入血管,注意局麻药中毒症状的诊治。 (2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。 (3)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。 (4)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停。 (5)其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥。 (6)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有 1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。 (7)用药期间应注意捡查血压、监测心电图,并备有抢救设备:心电图P-R间期廷长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。