药品名称:马来酸依那普利片
功效主治:用于治疗原发性高血压。
用法用量:口服。开始剂量为一日5~10mg,分1~2次服,肾功能严重受损病人(肌酐 清除率低于30ml/min)为一日2.5mg。根据血压水平,可逐渐增加剂量,一般有 效剂量为一日10~20mg,一日最大剂量一般不宜超过40mg,本品可与其它降压 药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。
化学成分:马来酸依那普利
性状:本品为白色片。
药理作用:本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉 (Enalaprilat),后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全 身血管舒张,引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模 型均有明显降压作用。【药代动力学】依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢 物—依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,本品与食物同服, 不影响它的生物利用度,服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后 3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常 者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于 全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天 后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35 小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于 30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。
药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
不良反应:可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、 面红、皮疹和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少,需停药。
禁忌症:对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。
注意事项:1.个别病人,尤其是在应用利尿剂或血容量减少者,可能会引起血压过度下 降,故首次剂量宜从2.5mg开始。 2.定期作白细胞计数和肾功能测定。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。【儿童用药】儿童慎用。