药品名称：草酸艾司西酞普兰
功效主治：用于治疗抑郁症。
用法用量：用法：口服,可以与食物同服。 用量：每日1次。常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。 老年患者(＞65岁) 推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗,最大剂量也应相应降低。 儿童和青少年（＜18岁) 尚未在这一人群中进行疗效和安全性研究,暂不建议用于这一人群。 肾功能降低者 轻中度肾功能降低者(CLCR＜30ml/分钟)不需要调整剂量,严重肾功能降低的患者慎用。 肝脏功能降低者 建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10mg。 CYP2C19慢代谢者 对于己知是CYP2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10mg。 停药 需要停止本品治疗时,应该在1周至2周内逐渐减少剂量,以避免发生撤药反应。 每日20mg以上剂量的安全性还未得到证明。
化学成分：草酸艾司西酞普兰
性状：尚不明确。
药理作用：艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物消旋西酞普兰的单一右旋光学异构体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示,艾司西酞普兰是一种高选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI),对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面,艾司西酞普兰的活性比左旋体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐受。艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体、苯二氮卓受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、C-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。
药物相互作用：禁与单胺氧化酶抑制剂并用,与酒精和中枢神经系统药物（例如抗抑郁药）并用时应慎重。与阿司匹林、华法令等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险应慎用。锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用,合用时应慎用。酶诱导剂卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢,两者合用时应增加后者的剂量。与美托洛尔合用对患者的血压和心率没有明显影响。艾司西肽普兰不应与西肽普兰合用。
不良反应：国外文献报道,不良反应多发生在开始治疗的第1-2周,持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 长期使用SSRI类药物治疗突然停药后,有些患者会出现撤药反应,尽管停止治疗后可能发生撤药反应,现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。 对本品的撤药反应还没有进行系统评价,已经观察到西酞普兰的撤药反应,表现为：头晕、头痛和恶心,大部分表现轻微,而且是自限性。 在国外开展的双盲安慰剂对照研究中,本品下列不良反应的发生明显多于安慰剂,所列的发生率未经安慰剂校正。 下列为SSRI类药物的不良反应： 心血管系统-体位性低血压 代谢和营养-低钠血症,抗利尿激素分泌异常 眼部-视觉异常 胃肠道系统-恶心、呕吐、口干、腹泻、食欲缺乏 全身症状-失眠、头晕、疲乏、困倦和过敏反应 肝胆系统-肝脏功能检查异常 肌肉骨骼系统-关节痛和肌痛 神经系统-癫痫发作、震颤、运动障碍、5-羟色胺综合征 精神病性障碍-幻觉、躁狂、意识混乱、激越、焦虑、人格改变、惊恐发作、神经质 肾脏和泌尿系统-尿潴留 生殖系统-溢乳,性功能方面包括：阳痿、射精障碍、性快感缺失 皮肤-皮疹、瘀斑、瘙痒、血管性水肿和多汗
禁忌症：对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。 禁忌与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用。
注意事项：由于缺乏足够的临床资料,因此18岁以下儿童或青少年建议不要使用本品。 下列的特殊警告和慎用适用于各种SSRI类药物。 矛盾性焦虑 一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期,可能会加重焦虑症状,这种矛盾性反应通常在持续治疗两周后会逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。 癫痫发作 出现癫痫发作的患者应停止用药。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者,应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。如果癫痫发作频率增加,应该停用SSRI类药物。 躁狂 SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。 糖尿病 对于糖尿病患者,使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者,需要调整这些药物的剂量。 自杀 通常在SSRI类药物治疗的初期可能会增加自杀的风险,这个时期对患者进行密切监测非常重要。 低钠血症 罕有使用SSRI类药物出现低钠血症（可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的）的报告,通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时,应注意。 出血 有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告,如瘀斑和紫癜。建议在下列人群中使用SSRI类药物应谨慎,包括：合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知 对血小板功能有影响的药物（如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫）和已知有出 血倾向的患者。 电抽搐治疗 目前关于合用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验,因此,建议慎重。 可逆性、选择性MAO-A抑制剂 一般不推荐本品与MAO-A抑制剂合用,因为可能存在5-羟色胺综合征的危险。 与非选择性、不可逆性MAO抑制剂的合并使用见药物相互作用项。 5-羟色胺综合征 建议本品与5-羟色胺能药物（如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氨酸）合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能 药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状,如激越、震颤、肌阵挛和高热等,提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题,应立 即停用SSRI和5-羟色胺能药物,并给予对症治疗。 圣约翰草 合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药可能会增加不良反应的发生。 撤药反应 停止本品治疗时,建议在1-2周内逐渐停药,以避免发生撤药反应。 对驾驶及操作机器能力的影响 尽管研究显示本品不影响智力水平和精神运动性操作,但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。
贮藏方法：密闭。