药品名称：头孢氨苄颗粒
功效主治：适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、 鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软 组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。
用法用量：成人剂量：口服，一般一次250～500mg，一日4次，最 高剂量一日4g。肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程 度，减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽 峡炎患者每12小时 500mg。 儿童剂量：口服，每日按体重25～50mg/kg，一日4次。 皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者，一次12.5～50mg/kg， 一日2次。
化学成分：头孢氨苄
性状：本品为加有矫味剂的颗粒。
药理作用：1．药理 头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢 噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西 林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产 青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌 属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差； 本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有 一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞 菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一 般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。 2．毒理 头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为 2600mg/kg。【药代动力学】本品吸收良好，空腹口服本品500mg 后1小时达血药峰 浓度(Cmax)，平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药 峰浓度，但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩 室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减 少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人 为久。本品血消除半衰期(t1/2?)为0.6～1.0小时，加服丙磺 舒可提高血药浓度，t1/2?可延长至1.8小时；肾衰竭时t1/2? 可延长至5～30小时；新生儿t1/2?为6.3小时。本品吸收后 广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平 均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与 血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的 50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口 服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排 出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。血清蛋白结合 率为10%～15%。本品体内不代谢，24小时尿中累积排出给 药量的80%～90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。 头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。
药物相互作用：1．与考来烯胺（消胆胺）合用时，可使头孢氨苄的平 均血药浓度降低。 2．丙磺舒可延迟本品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒 可增加本品在胆汁中的排泄。
不良反应：1．恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。 2．皮疹、药物热等过敏反。偶可发生过敏性休克。 3．头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。 4．应用本品期间偶有出现肾损害。 5．偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳 性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有 报告。
禁忌症：对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应 史者禁用。
注意事项：1．在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉 素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不 可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青 霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察 下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性 休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺 素、糖皮质激素的应用等措施。 2．有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局 限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜 性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用本品。 3．对诊断的干扰：应用本品时可出现直接Coombs试验 阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；少数患者的碱性 磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可 升高。 4．当每天口服剂量超过4g（无水头孢氨苄）时，应考 虑改用注射用头孢菌素类药物。 5．头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品 须减量。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘，故孕妇应慎用；本品亦经乳汁排出， 虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但 其应用仍须权衡利弊后应用。