药品名称：甲氨蝶呤注射液
功效主治：用于急性白血病，尤其是急性淋巴细胞性白血病，绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌，舌咽癌，膀胱癌，睾丸肿瘤，肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效
用法用量：1 治疗白血病 通常成人口服2.5mg～10mg/日，总量约50mg～150mg。儿童1.5mg～5mg/日。 　　2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作静滴，连用5～10日，疗程量为80mg～100mg。 　　3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg～20mg/次，动脉插管给药，每日或隔日1次，7～10次为1疗程。 　　4 治疗一般实体瘤 肝、肾功能正常者，30mg～50mg/次，静注，5～10日1次，5～10次为1疗程；也可每次0.4mg/kg，静注，每周2次。 　　5 解救疗法 先静注长春新碱1mg～2mg/次，半小时后，用甲氨蝶呤1g～5g/m 2，静滴6小时。4～6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙，6mg～12mg(～15mg)/次，以后每6小时肌注1次，用到72小时。依情况可每月用药1次。
化学成分：

甲氨蝶呤

性状：本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末
药理作用：主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。MTX 对二氢叶酸还原酶具有高度的亲和力，与其结合后阻止二氢叶酸还原酶为四氢叶酸，后者在嘌呤，嘧啶核苷酸生物合成过程中起一碳基团的转移作用。故本药使脱氧尿苷酸不能形成脱氧胸苷酸，使ＤＮＡ生物合成受阻，而嘌呤核苷酸，ＲＮＡ及某些蛋白质的合成也因此受阻
药物相互作用：因为有部分甲氨蝶呤与血清蛋白结合，由于被某些药物，如水杨酸类、磺胺类，苯妥英、四环素，氯霉素及对氨苯甲酸等所置换，而导致毒性可增加。这些药物，尤其水杨酸类与磺胺类不能同时给予，直至这些影响的意义已确定为止。 合用青霉素时，甲氨蝶呤从体内排泄可明显减少，有甲氨蝶吟中毒的一定危险性。含有叶酸或其衍生物的维生素制剂可减低甲氨蝶呤的效力。用高剂量甲氨蝶呤之前或同时不得使用非甾体抗炎药（NSAIDS）。此类药可提高并延长甲氨蝶呤血清水平，导致严重血液学肠胃及毒性而死亡。当非甾体抗炎药或水杨酸类与低剂量甲氨蝶呤同时用时，仍要小心。这些药物曾报告在动物模型中可减低甲氨蝶呤从肾小管分泌，而可增强毒性。 丙磺舒（Probenecid）可引起甲氨蝶呤血浆半衰期及其以后的血中水平增加。别嘌呤醇（Allopurinol）与甲氨蝶呤与可能有肾毒性的化疗剂，如顺铂合用，则必须小心
不良反应：1 胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 　　2 骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 　　3 大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。 　　4 肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。 　　5 还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等，鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时，可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。 　　6 妊娠早期使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退
禁忌症：甲氨蝶呤一般禁用于肾功能不良的病人。
治疗牛皮癣时，甲氨蝶呤禁忌用于孕妇及营养不良的病人、严重肝、肾功能不良者或原有血液病，如骨髓增生低下、白细胞减少症、血小板减少症或贫血的病人。
甲氨蝶呤忌用于明显或实验室证据表明免疫不良综合症者。
妇女口服甲氨蝶呤者禁忌哺乳
注意事项：甲氨蝶呤有很大可能性发生毒性，这常是剂量依赖性。医生必须熟悉该药的各种特性及其已确立的临床用途。病人必须保持于适当的监督下，以便可能的毒性或不良反应的体征或症状可以尽早测出。治疗前及定期的血液学估价对于化疗中应用甲氨蝶呤是首要的。因为它有造血系统抑制作用。这点可以突然发生及在看来安全的剂量下发生，而任何血细胞计数显著的下降表明要立即停药，及作适当的治疗。总的来说，恶性肿瘤病人已有原存在的骨髓增生不良者，甲氨蝶呤必须小心应用。 因为甲氨蝶呤主要由肾排泄，在肾功能不良时应用，可导致药物蓄积，从而引起毒性，或甚至增加肾损害。在甲氨蝶呤治疗之前及过程中，必须测定病人的肾脏状态。如存在明显的肾功能不良必须小心行事，药物剂量必须减少或停药，直至肾功能改善或恢复为止。甲氨蝶呤曾伴有肺毒性，它可能是致死性。病人发生肺部表现（见警告项下）者，必须停药及必须进行小心的临床估价。必须进行下列实验室试验，作为临床估价的一部分，及要在甲氨蝶呤治疗中监测病人。这包括：全血象、血细胞压积、尿分析、肾及肝功能试验。推荐作胸部X线检查。这些试验必须在治疗前，过程中及治疗后进行。如用高剂量及长时治疗后要追踪的话，重要的是作肝活检或骨髓试验。如怀疑有甲氨蝶呤引致的肺疾病，则肺功能试验可能有用。特别如果有基线测量则更为必要。有感染者、很幼小及老年人应用甲氨蝶呤必须极端小心。如在治疗期间存在深度白细胞减少，则可发生细菌性感染或引起危险。此时，必须停药并应用适当的抗生素治疗。如发生严重的骨髓抑制，则可能要求输血、输血小板。当考虑用甲氨蝶呤于化疗时，临床医生必须估计其需要及药物可能的价值与危险性、不良反应或毒性作用的对比。如及早发现则大多数不良反应是可逆的。如这些反应确已发生，剂量必须减少或停药，而适当的纠正措施应予采取。当再用甲氨蝶呤治疗时，必须小心，而对进一步用药的必要性要作足够的改变，且对毒性可能再发，应保持警觉性。肾功能不良者，或有第三储库如腹水或大量胸水存在的病人，不应使用大剂量。必须小心监测肾功能及血清药物水平，以便发现可能的毒性及延长使用甲酰四氢叶酸钙的必要性。推荐对尿液进行碱化及增加尿量，以便防止芗在酸性尿中沉积于肾脏。致癌性、致突变性及生殖功能不良甲氨蝶呤被考虑为可以致癌。然而，仍要求大量流行病学研究以确定其致癌可能性的大小。曾报告甲氨蝶呤可引起染色体损伤。甲氨蝶呤可引起卵子生成及精子生成不良。因此，在育龄男女应采取适当步骤避免在甲氨蝶呤治疗期间怀孕。停用甲氨蝶呤后遗传异常的危险仍存在。因此，建议停用甲氨蝶呤一定期间（最小8周）内，男女应避免性交而导致怀孕，从而保证正常性细胞的再确立
贮藏方法：甲氨蝶呤注射液应贮存于25C之下，避光，甲氨蝶呤片剂应贮存于30C之下