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去乙酰毛花苷的用药说明书
药品名称:去乙酰毛花苷
功效主治:慢性心功能不全,急性心功能不全,心房颤动,心房扑动,心血管内科
用法用量:静脉注射 成人常用量:用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射,首剂0.4~0.6mg(1~1.5支),以后每2~4小时可再给0.2~0.4mg(0.5~1支),总量1~1.6mg(2.5~4支)。 小儿常用量:按下列剂量分2 3次间隔3 4小时给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿,肌内或静脉注射按体重0.022mg/kg,2周~3岁,按体重0.025mg/kg。本品静脉注射获满意疗效后,可改用地高辛常用维持量以保持疗效。
性状:原料药
药理作用:1 正性肌力作用:本品选择性地与心肌细胞膜Na+-K++ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+-K,主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+、Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力; 2 负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率,延缓房室传导。此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用,使舒张期相对延长,有利于增加心肌血供;大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结,房室结和希氏束而呈现 窦性心动过缓 和不同程度的 房室传导阻滞 ; 3 心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期。
不良反应:(1)常见的不良反应包括:新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。 (2)少见的反应包括:视力模糊或 黄视 (中毒症状)、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 (3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹(过敏反应)。 (4)在洋地黄的中毒表现中,心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。
禁忌症:(1)禁用:①任何强心甙制剂中毒;②室性心动过速、心室颤动;③梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);④预激综合征伴心房颤动或扑动,5、心肌梗死24小时内。 (2)以下情况慎用:①低钾血症;②不完全性房室传导阻滞;③高钙血症;④甲状腺功能低下;⑤缺血性心脏病;⑥急性心肌梗死早期(AMI);⑦心肌炎活动期;⑧肾功能损害。 (3)用药期间应注意随访检查:①血压、心率及心律;②心电图;③心功能监测;④电解质尤其钾、钙、镁;⑤肾功能;⑥疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。 (4)过量时,由于蓄积性小,一般于停药后1~2天中毒表现可以消退。
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