药品名称:注射用亚叶酸钙
功效主治:主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时,也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗,与氟尿嘧啶联合应用,可延长存活期。
用法用量:规定的剂量和给药时间均应严格遵守,不得随意改变。补加剂量或停药必须经负责医师同意。肌内注射 作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用剂量按体表面积为9~15mg/m2,每6~8小时一次,持续2日,直至甲氨蝶呤血清浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每次剂量肌注9~15mg,视中毒情况而定。用于贫血,每日肌注1mg。 静脉注射 作为结肠-直肠癌的辅助治疗,与氟尿嘧啶联合应用;本品静脉注射200mg/m2,注射时间不少于3分钟,接着用氟尿嘧啶300~400mg/m2静脉注射,每日一次,连续5日为一疗程,根据毒性反应,每隔4~5周可重复一次,以延长存活期。 小儿剂量可酌情参照成人用量。
化学成分:亚叶酸钙
性状:本品为黄色的疏松块状物或粉末。
药理作用:本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物,系叶酸在体内的活化形式(参见“叶酸”)。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内的活化形式,具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应,有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度,通过相互间竞争作用,并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。 【药代动力学】本品肌注血清峰值需0.71小时±0.09小时。血清还原叶酸T1/2,静注、肌注后为3.5~6.2小时。无论何种途径进入,药物作用持续3~6小时。 经肝和肠黏膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸,80%~90%经肾排出,小量5%~8%随粪便排泄。
药物相互作用:本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗癫癎作用。
不良反应:很少见,偶见皮疹。寻麻疹或哮喘等过敏反应。
禁忌症:
注意事项:(1)当患者有下列情况者,本品应谨慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗:酸性尿(pH【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确