药品名称:注射用达卡巴嗪
功效主治:主要用于霍奇金病、黑色素瘤和软组织肉瘤,对肺鳞状细胞癌及未分化癌,平滑肌肉瘤纤维肉瘤等也有一定疗效
用法用量:1 静脉注射。每日200~400mg/m2,连用5~10天。为减少对血管的刺激,用生理盐水10—15ml,溶解后用5%葡糖糖溶液250ml稀释后滴注。30分钟以上滴完,连用5—10日为1疗程,一般间歇3—6周重复给药。对于四肢的恶性黑色素瘤可用用养剂量动脉注射。每次静注后30分钟血药浓度达高峰,在6小时内降到零,在0—6小时内尿中排出30%。不能通过血脑屏障。单次大剂量:650—1450mg/㎡,每4—6周1次。2 静脉滴注:每次200mg/㎡,每日1次,连用5日,每3—4周重复用药。3 动脉灌注:动脉灌注:位于四肢的恶性黑色素瘤,可用同样剂量动脉注射。
化学成分:成份:达卡巴嗪。化学名称:5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)-咪唑-4-甲酰胺枸橼酸盐。
性状:本品为类白色或略带微红色的疏松块状物或粉末
药理作用:1 药理:本品具有抗肿瘤作用,由于它是一种嘌呤类生物合成的前体,能干扰嘌呤的生物合成;进入体内后,在肝脏微粒体中,去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成。故也被认为是一种烷化剂类抗肿瘤药。2 毒理:实验结果表明:本品对小白鼠腹腔注射之急性半数致死量(LD50)为815mg/kg±50.9mg/kg
药物相互作用:本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时,应减少本品的剂量。
不良反应:1 消化道反应:如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等,2~8小时后可减轻或消失。2 骨髓抑制:可致白细胞和血小板下降、贫血,以大剂量时更为明显。一般在用药2~3周出现血象下降,第4~5周可恢复正常。3 少数病人可出现“流感”样症状,如全身不适、发热、肌肉疼痛,可发生于给药后7日,持续1~3周。也可有面部麻木、脱发。4 局部反应:注射部位可有血管刺激反应。5 偶见肝肾功能损害。
禁忌症:1 水痘或带状疱疹患者禁用。2 严重过敏史者禁用。3 妊娠期妇女禁用。
注意事项:1 肝肾功能损害、感染患者慎用本品。2 因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红,在水中不稳定,放置后溶液变浅红色。需临时配制,溶解后立即注射。并尽量避光。3 对诊断的干扰:使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。4 用药期间禁止活性病毒疫苗接种。5 静脉滴注速度不宜太快。6 防止药物外漏,避免对局部组织刺激。7 用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。
贮藏方法:5℃以下低温密闭避光保存。